146535-11-7
146535-11-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
物理化學性質(zhì)
制備方法
582-24-1
27841-33-4
146535-11-7
通用方法：在空氣氛圍下，將三苯基錫（35.5 mg，0.1 mmol，10 mol%）和4,5-二甲氧基-1,2-苯二胺（1.2 mmol）依次加入至2-羥基苯乙酮（1 mmol）的甲苯（6 mL）溶液中。室溫攪拌反應混合物，并通過薄層色譜（TLC）監(jiān)測反應進程。反應完成后，減壓濃縮去除溶劑，所得殘余物經(jīng)硅膠柱色譜純化，洗脫劑為二氯甲烷（CH2Cl2）。最終產(chǎn)物6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉的結(jié)構(gòu)通過熔點測定、核磁共振（NMR）譜及質(zhì)譜（MS）分析，并與文獻數(shù)據(jù)對比確認。
參考文獻：
[1] Heterocycles, 2016, vol. 93, # 1, p. 75 - 83
常見問題列表
| Target | Value |
| PDGFR | 0.3 μM-0.5 μM |
| c-Kit (Swiss 3T3) | 1.8 μM |
| FGFR (Swiss 3T3) | 12.3 μM |
AG1296作用于Swiss 3T3 細胞和豬主動脈內(nèi)皮細胞，選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成，50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動脈內(nèi)皮細胞，有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號通路，但是對 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導的DNA合成沒有作用效果。AG1296處理，可以逆轉(zhuǎn)sis轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細胞的轉(zhuǎn)化表型，而對src轉(zhuǎn)化的NIH3T3細胞沒有作用效果。AG1296是ATP競爭性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結(jié)合或PDGF受體二聚化，且廢除PDGF受體自磷酸化。因此，AG1296是一個純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。