1496-40-8
1496-40-8 結構式
基本信息
2-PIPERIDIN-1-YL-5-TRIFLUOROMETHYL-PHENYLAMINE
AKOS B025581
AKOS BB-8562
ART-CHEM-BB B025581
ASISCHEM Z43511
BUTTPARK 44\09-69
N-(2-AMINO-4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)PIPERIDINE
2-piperidino-5-(trifluoromethyl)aniline
3-AMINO-4-(1-PIPERIDINO)BENZOTRIFLUORIDE
3-AMINO-4-PIPERIDINOBENZOTRIFLUORIDE
2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)aniline
物理化學性質
制備方法
![1-[2-硝基-4-(三氟甲基)苯基]哌啶](/CAS/GIF/1692-79-1.gif)
1692-79-1
1496-40-8
在0℃條件下，向含有1-(2-硝基-4-(三氟甲基)苯基)哌啶（559mg，2.03mmol）的甲醇（10ml）溶液中依次加入濃鹽酸（2.00ml，24.0mmol）和無水二氯化錫（2.50g，13.1mmol）。將反應混合物逐漸升溫至室溫，持續(xù)攪拌17.5小時。反應完成后，向混合物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液進行中和。隨后，用乙酸乙酯對混合物進行三次萃取。合并有機層，用鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾后減壓濃縮。殘余物通過硅膠柱色譜法純化（50g硅膠，洗脫劑為己烷/乙酸乙酯=14/1），得到2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺（448mg，1.83mmol，收率90.4%）為淺黃色固體。產(chǎn)物經(jīng)TLC和1H NMR（CDCl3, 400MHz）表征：TLC Rf 0.30（展開劑為己烷/丙酮=18/1）；1H NMR（CDCl3, 400MHz）δ 1.59-1.60（m，2H，CH2），1.71（tt，4H，J=5.4,5.4Hz，2CH2），2.85（brs，4H，2CH2），4.09（brs，2H，NH2），6.92（d，1H，J=1.9Hz，芳香-H），6.97（dd，1H，J=1.9,8.4Hz，芳香-H），7.01（d，1H，J=8.4Hz，芳香-H）。
參考文獻：
[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30
[2] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31
[3] Patent: EP2279750, 2011, A1
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 4, p. 627 - 640