150080-09-4
中文名稱
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
英文名稱
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS
150080-09-4
分子式
C10H23BN2O6S
分子量
310.17
MOL 文件
150080-09-4.mol
更新日期
2026/06/09 13:59:34
150080-09-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TALABOSTAT 甲磺酸鹽化合物TALABOSTAT MESYLATE
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1)
英文別名
CS-1219PT100 mesylate
Unii-V8zg4Y1B51
Talabostat mesylate
Talabostat Mesilate
Val-boroPro mesylate
Talabostat-mesylate, PT-100
[(2R)-1-(L-Valyl)-2-pyrrolidinyl]boronic acid methanesulfonate (1:1)
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronicacid,methanesulfonicaci
所屬類別
有機原料：磺酸類氨基化合物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>160°C (dec.)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。
InChI1S/C9H19BN2O3.CH4O3S/c1-6(2)8(11)9(13)12-5-3-4-7(12)10(14)15;1-5(2,3)4/h6-8,14-15H,3-5,11H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t7-,8-;/m0./s1
InChIKeyOXYYOEIGQRXGPI-WSZWBAFRSA-N
SMILESB(O)(O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H]([N+H3])C(C)C.[S](=O)(=O)([O-])C
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-13233A | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 Talabostat mesylate | 150080-09-4 | 1 mg | 454元 |
| 2026/06/05 | HY-13233A | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 Talabostat mesylate | 150080-09-4 | 5mg | 1000元 |
| 2026/06/05 | HY-13233A | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 Talabostat mesylate | 150080-09-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。靶點
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free assay) | <4 nM |
|
DPP8
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
DPP9
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
QPP
(Cell-free assay) | 310 nM |
|
PEP
(Cell-free assay) | 390 nM |
體外研究
在體外人骨髓基質(zhì)細(xì)胞中，talabostat可上調(diào)細(xì)胞因子/趨化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可誘導(dǎo)單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的死亡，Val-boroPro誘導(dǎo)的細(xì)胞焦亡需要caspase-1的參與。
體內(nèi)研究
在多種小鼠腫瘤模型中，Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機制（需要更快速的樹突狀細(xì)胞販運和隨后T細(xì)胞啟動的加速）介導(dǎo)完全的腫瘤消退。在腫瘤基質(zhì)中，talabostat能直接靶向反應(yīng)性成纖維細(xì)胞表達的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應(yīng)性免疫反應(yīng)，使細(xì)胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào)，從而對抗腫瘤。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中，Val-boroPro可刺激多種細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào)，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同時上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細(xì)胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。