152044-54-7
152044-54-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
帕土匹龍
埃博霉素B
埃坡霉素 B
(-)-埃博霉素B
埃博霉素A,帕土匹龍
帕土匹龍(埃坡霉素 B、埃坡西龍 B、埃博霉素B、愛博霉素B)
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羥基-8,8,10,12,16-五甲基-3-[(1E)-1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-4,17-二氧雜雙環(huán)[14.1.0]十七烷-5,9-二酮
atupilone
Patupilone
EPOTHILONE
Epothilone B
Epothilone B, >=98%
Epothilone B(EPO906)
Epothilone B(Patupilone)
Patupilone(Epothilone B)
Epothilone B HOUSE STANDARD
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見問題列表
埃博霉素(epothilone)是一類大環(huán)內(nèi)酯類化合物，由德國(guó)國(guó)家生物技術(shù)中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次報(bào)道。從粘細(xì)菌亞目的纖維堆囊菌菌株發(fā)酵液中可以分離埃博霉素，其主要組分為Epothilone A和B。
| Target | Value |
|
Tubulin
(Cell-free assay) | 1.8 μM(EC0.01) |
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01為1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116細(xì)胞，有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.8 nM。 Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停頓，且具有細(xì)胞毒性，IC50為3 nM 到92 nM。Epothilone B與紫杉醇競(jìng)爭(zhēng)性與微管結(jié)合,IC50為3.3 μM。 3.5 nM Epothilone B 作用于過量表達(dá)GFP-α-微管蛋白的MCF-7細(xì)胞， 充分抑制微管動(dòng)力學(xué)。同時(shí)，Epothilone B誘導(dǎo)有絲分裂停滯，IC50 為3.5 nM。 Epothilone B 作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制細(xì)胞增殖,IC50為1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。 最新研究顯示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey細(xì)胞,增強(qiáng)表面上皮細(xì)胞粘附抗原(EpCAM)。