153504-70-2
中文名稱
鹽酸西維美林
英文名稱
Cevimelinehydrochloride
CAS
153504-70-2
分子式
C10H20ClNO2S
分子量
253.79
MOL 文件
153504-70-2.mol
更新日期
2025/07/14 08:56:17
153504-70-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸西維美林西維美林鹽酸鹽
鹽酸西維美林水合物
鹽酸西維美林半水合物
西維美林鹽酸鹽半水合物
(-)-鹽酸西維美林半水合物
(+)-鹽酸西維美林半水合物
(-)-CEVIMELINE HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATE
(+)-CEVIMELINE HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATE
(+/-)-順式-2-甲基螺[1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-5,3'-奎寧環(huán)]鹽酸半水合物
英文別名
C07772CS-646
CevimelineHCl
Unii-p81Q6V85np
AF-102B,SNI-2011
Cevimeline HCl 1/2H2o
Cevimelinehydrochloride
Cevimeline HCl hemihydrate
Cevimeline hydrochloride hemihydrate
CeviMeline hydrochloride heMihydrates
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件?20°C
溶解度H2O：≥25mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
水溶解性H2O: ≥25mg/mL
InChI1S/2C10H17NOS.2ClH.H2O/c2*1-8-12-10(7-13-8)6-11-4-2-9(10)3-5-11;;;/h2*8-9H,2-7H2,1H3;2*1H;1H2/t2*8-,10-;;;/m11.../s1
InChIKeyZSTLCHCDLIUXJE-MMPAUJBDSA-N
SMILESO.Cl.Cl.C[C@@H]1O[C@@]2(CS1)CN3CC[C@H]2CC3.C[C@@H]4O[C@@]5(CS4)CN6CC[C@H]5CC6
常見問題列表
概述
鹽酸西維美林，藥品名為西維美林，鹽酸西維美林是一種新型的選擇性的毒蕈堿受體的激動劑，可以顯著地促進動物和人涎的分泌激動劑，臨床試驗證明，其可安全、有效地治療舍格倫綜合癥患者的口干癥狀。通過三期臨床實驗證明，鹽酸西維美林可以明顯地增加患者唾液含量，提高腺體的分泌功能。作為一種膽堿能激動劑，鹽酸西維美林能與毒蕈堿受體結(jié)合，促進唾液腺、汗腺等外分泌腺的分泌作用，并可增加胃腸道與尿道平滑肌的張力。適應(yīng)癥
本品用于治療患有干燥綜合征（舍格倫綜合征）的口干癥狀。該綜合征是一種慢性進展自身免疫性疾病，以外分泌腺的淋巴細胞浸潤為特征。大多數(shù)患者的涎腺和淚腺受累，導(dǎo)致口干和眼睛干澀。藥理學(xué)作用
鹽酸西維美林為乙酰膽堿的奎寧環(huán)（quinuclidine）衍生物，是結(jié)合毒蕈堿受體的膽堿能激動藥。1. 在用量充分時，毒蕈堿激動劑都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增強胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。
2. 西維美林與淚腺和涎腺上皮上的毒蕈堿受體的親和力高于與心肌組織上毒蕈堿的親和力。
3. 西維美林的結(jié)構(gòu)與現(xiàn)在使用的同類藥品不相同，但其作用與毛果蕓香堿相似。
4. 西維美林通過P450 CYP2D6，3A3，3A4廣泛代謝，對CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均無抑制作用。
與其它藥物的相互作用
1. β-阻斷藥可能會與西維美林發(fā)生藥理學(xué)相互作用，引起心臟傳導(dǎo)阻滯。2. 合用抗毒蕈堿藥會產(chǎn)生拮抗作用。
3. 對CYP2D6、3A4或3A3產(chǎn)生抑制作用的藥物，會減少西維美林的代謝；產(chǎn)生誘導(dǎo)作用的藥物則增加西維美林的代謝。
不良反應(yīng)
1. 常見不良反應(yīng)有多汗、頭痛、惡心、鼻竇炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹瀉、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、嘔吐、腰痛、皮疹、結(jié)膜炎、頭暈、支氣管炎、關(guān)節(jié)痛和乏力。2. 可能發(fā)生流淚、呼吸窘迫、視力障礙、胃腸痙攣、心動過速、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、高血壓、休克、精神錯亂、心律失常和震顫。
3. 由于膽道平滑肌收縮，可能引起膽囊炎，膽管炎和膽道梗阻。
4. 有腎結(jié)石史者可能因尿道平滑肌張力增強，導(dǎo)致腎絞痛發(fā)作或輸尿管反流。
5. 因出汗過多可能導(dǎo)致失水。
6. CYP2D6缺乏的患者，可能因西維美林的代謝減少而使不良反應(yīng)加重。
參考文獻
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