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15421-84-8

中文名稱 樂可安
英文名稱 7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS 15421-84-8
分子式 C10H15N5
分子量 205.26
MOL 文件 15421-84-8.mol
更新日期 2023/11/15 22:55:34
15421-84-8 結(jié)構(gòu)式 15421-84-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
樂可安
唑嘧胺
曲匹地爾
曲皮地爾
曲匹地爾 EP標(biāo)準(zhǔn)品
7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶
5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶
英文別名
ar12008
Trapymin
TRAPIDIL
Avantrin
rocornal
Trapymine
Trapidil CRS
Trapidil (AR12008)
Trapidil >=98% (HPLC)
5-methyl-7-diaethylamino-s-triazolo(1.5-a)pyrimidin
所屬類別
原料藥:防治心絞痛藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度H2O:≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKs = 2.79(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
InChIInChI=1S/C10H15N5/c1-4-14(5-2)9-6-8(3)13-10-11-7-12-15(9)10/h6-7H,4-5H2,1-3H3
InChIKeyGSNOZLZNQMLSKJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12=NC=NN1C(N(CC)CC)=CC(C)=N2
CAS 數(shù)據(jù)庫15421-84-8

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
抗心絞痛藥。
樂可安價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/06S4736樂可安
Trapidil
15421-84-810mg795.17元
2026/07/06S4736樂可安
Trapidil
15421-84-850mg2433.21元
2026/06/05HY-B1016R樂可安
Trapidil (Standard)
15421-84-85 mg1620元

常見問題列表

生物活性
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑,可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。
靶點(diǎn)
TargetValue
PDGF
()
體外研究

Trapidil會(huì)破壞PDGF和PDGF受體的自分泌環(huán),具有顯著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通過不同的生長因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)顯著地減少細(xì)胞增殖,其中,對(duì)PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有濃度依賴性并十分特異。Trapidil是一種抗血小板聚集藥物,對(duì)多種誘聚劑具有活性,如膠原、ADP、花生四烯酸、PAF和鈣離子載體。它通過阻滯thromboxane A2的生物合成并于受體水平對(duì)之進(jìn)行拮抗發(fā)揮作用。同時(shí)刺激環(huán)前列腺素的生物合成和釋放。Trapidil在骨髓細(xì)胞和造骨細(xì)胞共同培養(yǎng)的培養(yǎng)基中,強(qiáng)烈地抑制破骨細(xì)胞形成,而不影響NF-κB配體的受體激活劑(RANKL)或是造骨細(xì)胞中的護(hù)骨素的表達(dá)。除此之外,trapidil還能抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞前體向破骨細(xì)胞的分化形成。Trapidil減少RANKL誘導(dǎo)的活化T細(xì)胞核因子NFATc1的表達(dá),而不影響c-Fos的表達(dá)。據(jù)報(bào)道,Trapidil還抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信號(hào)通路和活化的PKA。

體內(nèi)研究
Trapidil是抗血小板藥,對(duì)PDGF具有特異性拮抗作用,在大鼠和兔子氣囊血管成形術(shù)后,Trapidil具有抗增殖效果。在動(dòng)物模型中,Trapidil對(duì)破骨細(xì)胞形成和interleukin-1誘導(dǎo)的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,沒有異常的癥狀,如體重變化、腹瀉、高燒、震顫等。
"15421-84-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
109-89-7 50264-69-2
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