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182167-02-8

中文名稱 ACOLBIFENE;EM652
英文名稱 Sch 57068
CAS 182167-02-8
分子式 C29H31NO4
分子量 457.56
MOL 文件 182167-02-8.mol
更新日期 2023/03/17 20:03:07
182167-02-8 結構式 182167-02-8 結構式

基本信息

中文別名
阿考比芬
英文別名
Em-652
Em 652
CS-1409
Sch 57068
ACOLBIFENE
EM652
Acolbifene (EM 652, SCH57068)
EM652
EM-652
SCH-57068
SCH 57068
EM 652
EM-652
EM652
SCH57068
SCH-57068
SCH 57068.
(S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-Methyl-2-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-2H-1-benzopyran-7-ol
(2S)-3-(4-Hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-2H-1-benzopyran-7-ol
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點651.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);109.28(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.70±0.40(Predicted)
形態(tài)A solid
顏色White to pink

常見問題列表

生物活性
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代謝物,是具有口服活性的純抗刺激素和選擇性的雌激素受體 (ER) 的拮抗劑,其在 T-47D 細胞中的 IC50 值為 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
靶點

Estrogen receptor

0.110 nM (IC 50 , T-47D cells)

體外研究

Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action.
Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)-mediated activation of both ERα and ERβ.
Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity.

體內(nèi)研究

Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet.
Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts.

Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g.
Dosage: 2.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage, once daily for 21 d.
Result: Prevents tumor growth in rats.
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9026-00-0
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