182223-54-7
182223-54-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-(N-芐氧羰基)-氨基哌啶
4-(Z-amino)-piperidine
N-CBZ-piperidin-4-aMine
Benzylpiperidin-4-ylcarbamate
Benzyl 4-Piperidinylcarbamate
4-Benzyloxycarbonylamino-piperdine
benzyl N-(piperidin-4-yl)carbaMate
4-BENZYLOXYCARBONYLAMINO-PIPERIDINE
benzyl piperidin-4-ylcarbamate hydrochloride
Carbamic acid, 4-piperidinyl-, phenylmethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
220394-97-8
182223-54-7
以1-Boc-4-(Cbz-氨基)哌啶為原料合成4-(N-芐氧羰基)-氨基哌啶的一般步驟如下：將實(shí)施例1a中得到的4-{[(芐氧基)羰基]氨基}哌啶-1-羧酸叔丁酯（13.1g，39.2mmol）與5N鹽酸水溶液（40ml，200mmol）和甲醇（40ml）的混合物在室溫下攪拌23小時。反應(yīng)完成后，在冰浴冷卻條件下，向反應(yīng)混合物中緩慢加入5N氫氧化鈉水溶液（40ml）。隨后，通過蒸餾去除反應(yīng)混合物中的水和溶劑，同時采用乙醇進(jìn)行共沸蒸餾以徹底除去水分。向蒸餾后的殘余物中加入乙醇，過濾以除去不溶物，濃縮濾液，最終得到4-(N-芐氧羰基)-氨基哌啶（9.10g，收率99.1％）。產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR（400MHz，CDCl3）表征，化學(xué)位移δppm如下：1.31-1.42（2H，m），1.92-2.04（2H，br），2.70（2H，d，J = 12Hz），3.10（2H，d，J = 12Hz），3.56-3.68（1H，br），4.72-4.81（1H，br），5.09（2H，s），7.26-7.40（5H，m）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2013/65925, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0197; 0198
[2] Patent: EP2757103, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0149
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 3, p. 1021 - 1046
[4] Patent: WO2011/60321, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 115
[5] Patent: WO2006/99884, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18