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191217-81-9

中文名稱 鹽酸普拉克索
英文名稱 Pramipexole
CAS 191217-81-9
分子式 C10H20ClN3OS
分子量 265.8
MOL 文件 191217-81-9.mol
更新日期 2026/05/27 15:31:10
191217-81-9 結構式 191217-81-9 結構式

基本信息

中文別名
普拉克索
一水普拉克索鹽酸鹽
鹽酸普拉克索一水物
鹽酸普拉克索一水合物
普拉克索鹽酸鹽水合物
鹽酸普拉克索 水合物
鹽酸普拉克索(標準品)
普拉克索鹽酸鹽一水合物
二鹽酸普拉克索一水合物
普拉克索二鹽酸鹽單水合物
英文別名
Mirapex
Pra-API
Pramipexole
Unii-3D867np06j
PPX dihydrochloride
Pramipexole HCl hydrate
Mirapex,Sifrol,Mirapexin
Pramipexole 2HCl Hydrate
PraMipexole dihydrochloride Monohy
PraMipexole dihydrochloride hydrate
所屬類別
原料藥:帕金森綜合癥藥

物理化學性質(zhì)

熔點290 °C(dec.)
儲存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
旋光度 (Optical Rotation)Consistent with structure
Merck14,7705
BCS Class1
主要應用pharmaceutical (small molecule)
InChIInChI=1/C10H17N3S.ClH.H2O/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);1H;1H2/t7-;;/s3
InChIKeyZTZQAWQFTIVKMU-DCFBZVEJNA-N
SMILESNC1SC2C[C@@H](NCCC)CCC=2N=1.Cl.O |&1:5,r|

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H336
WGK Germany3
RTECS號DL3375000
海關編碼2934200000

常見問題列表

簡介

鹽酸普拉克索是一種多巴胺受體激動劑,通過與大腦中的多巴胺受體結合,模擬多巴胺的功能,從而改善帕金森病的癥狀,其主要成分是鹽酸普拉克索一水合物((S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑二鹽酸鹽一水合物)。2020年《中國帕金森病治療指南(第四版)》中也將普拉克索納入了推薦當中,應用于帕金森疾病的治療。

鹽酸普拉克索

生物活性
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S, D2L, D3, D4受體激動劑,Ki為3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
用途

鹽酸普拉克索一水合物為抗組胺藥,臨床上主要用于治療帕金森病及其綜合征,可單用或與左旋多巴合用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”波動),需要應用本品。

靶點
TargetValue
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor
作用機制
鹽酸普拉克索作用于多巴胺受體D2亞家族,具有高度選擇性和特異性,尤其對D3受體有優(yōu)先親和力,并且具有完全的內(nèi)在活性。通過作用于紋狀體的多巴胺受體,森福羅能夠減輕帕金森患者的運動障礙,抑制多巴胺的合成、釋放和更新,保護多巴胺神經(jīng)元免受缺血或甲基苯異丙胺神經(jīng)毒性的影響,以及左旋多巴引起的神經(jīng)毒性。
體外研究

鹽酸普拉克索,用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學多巴胺激動劑,具有抗氧化活性,在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元起神經(jīng)保護作用。在SH-SY5Y細胞和灌注到大鼠紋狀體,Pramipexole減少methylpyridinium ion (MPP+) 產(chǎn)生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴性抑制鈣,磷酸鹽或MPP+誘導的線粒體轉運孔開放。鹽酸普拉克索劑量依賴性降低多巴胺代謝物的水平,而紋狀體多巴胺水平保持不變。 Pramipexole降低升高的多巴胺周轉率和相關的羥自由基的產(chǎn)生繼發(fā)于增加的MAO活性,可能對黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元的氧化損傷有作用。 Pramipexole(4-100 mM)顯著衰減DA-或L-DOPA誘導的細胞毒性和細胞凋亡,這種作用沒有被D3受體拮抗劑U-99194 A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴的方式保護MES23.5細胞免受過氧化氫誘導的細胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成,黑色素是在無細胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產(chǎn)生的最終產(chǎn)品。

體內(nèi)研究
Pramipexole(0.001 毫克/千克,皮下注射)降低小鼠探索運動活性。 Pramipexole(1 毫克/千克,口服)能夠顯著降低升高的多巴胺周轉僅16%。
治療優(yōu)勢

1. 高效性:鹽酸普拉克索可以顯著改善帕金森病患者的各種癥狀,包括運動障礙、肌肉僵硬、震顫等。與其他抗帕金森藥物相比,普拉克索具有更高的療效。

2. 持久性:鹽酸普拉克索的作用時間較長,通??梢跃S持數(shù)小時。這意味著患者可以減少每日服藥次數(shù),方便生活。

3. 安全性:與其他抗帕金森藥物相比,普拉克索的副作用相對較小。常見的副作用包括幻覺、惡心、睡眠障礙等,但大多輕微且可控。

4. 適用人群廣泛:鹽酸普拉克索適用于各種年齡段和病情程度的帕金森病患者。無論是初診患者還是長期治療的患者,都可以從普拉克索的治療中獲益。
不良反應

鹽酸普拉克索可能引起多種不良反應,包括精神障礙、神經(jīng)系統(tǒng)異常、血管異常、胃腸道異常、全身異常、皮膚和皮下組織疾病等。對于特定人群,如孕婦、哺乳期婦女和腎功能損害者,應禁用或遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。

注意事項

1. 遵從醫(yī)囑:在使用鹽酸普拉克索時,患者應嚴格遵從醫(yī)生的建議和處方。切勿隨意更改藥物劑量,以免出現(xiàn)不良反應或影響療效。

2. 逐步減量停藥:當需要停止使用普拉克索時,患者應在醫(yī)生指導下逐步減量,直至完全停藥。突然停藥可能導致癥狀反彈或出現(xiàn)戒斷反應。

3. 注意藥物相互作用:鹽酸普拉克索可能會與其他藥物發(fā)生相互作用,如抗抑郁藥、鎮(zhèn)靜劑等。因此,在使用普拉克索期間,患者如果同時服用其他藥物,應告知醫(yī)生,以便調(diào)整治療方案。

4. 警惕不良反應:雖然鹽酸普拉克索的副作用相對較小,但患者仍需注意可能出現(xiàn)的不良反應,如幻覺、惡心、睡眠障礙等。如出現(xiàn)嚴重不適,應及時就醫(yī)。

鹽酸普拉克索價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/03/0346322鹽酸普拉克索一水合物, 98%
Pramipexole dihydrochloride monohydrate, 98%
191217-81-925g6567元
2026/03/03S2011鹽酸普拉克索
Pramipexole 2HCl Monohydrate
191217-81-910mg647.01元
2026/03/03S2011鹽酸普拉克索
Pramipexole 2HCl Monohydrate
191217-81-950mg1527.89元
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