19216-56-9
中文名稱
哌唑嗪
英文名稱
Prazosin
CAS
19216-56-9
分子式
C19H21N5O4
分子量
383.4
MOL 文件
19216-56-9.mol
更新日期
2026/07/15 12:24:43
19216-56-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
脈寧平哌唑嗪
特拉唑嗪雜質(zhì)15
特拉唑嗪EP雜質(zhì)K
鹽酸特拉唑嗪雜質(zhì)K1
特拉唑嗪標(biāo)準(zhǔn)品010
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基-4-(2-呋喃基羰基))哌嗪
英文別名
pressinPRAZOSIN
furazosin
minipress
AKOS B020009
PrazosinBase
Terazosin-010
Prazosin USP/EP/BP
ART-CHEM-BB B020009
Terazosin Impurity15
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點(diǎn)278-280℃。其鹽酸鹽（[19237-84-4]）為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)275（分解）。難溶于乙醇，略溶于等滲鹽水和水中。無臭，味苦。
熔點(diǎn)278-280°C
沸點(diǎn)510.33°C (rough estimate)
密度1.3275 (rough estimate)
折射率1.7600 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.54(50% EtOH) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性3.2mg/L(22.5 ºC)
InChIInChI=1S/C19H21N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h3-4,9-11H,5-8H2,1-2H3,(H2,20,21,22)
InChIKeyIENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(N1CCN(C2=NC(N)=C3C(=N2)C=C(OC)C(OC)=C3)CC1)(C1=CC=CO1)=O
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
該品選擇性地阻滯突觸后觸膜上的α-受體，直接松弛血管平滑肌，擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，減輕心臟前負(fù)荷和后負(fù)荷，是一種較新的血管擴(kuò)張藥。制備方法
方法1
3，4-二甲氧基-6-氨基苯腈在水和二氯甲烷中與硫肛光氣反應(yīng)得3，4-二甲氧基-6-異硫氰酰苯腈（收率94%），將其與1-（2-呋喃甲酰）哌嗪在乙酸乙酯中反應(yīng)得硫脲衍生物（收率90%），再與碘甲烷進(jìn)行甲基化反應(yīng)后用堿處理得游離S-甲基異硫脲衍生物（收率95%）。最后將S-甲基異硫脲簿生物與氨、氯化銨、尿素在甲酰胺中反應(yīng)制得哌唑嗪。常見問題列表
產(chǎn)品特點(diǎn)
哌唑嗪( Prazosin hy drochloride) 是由美國輝瑞( Psizer ) 公司推出的一種結(jié)構(gòu)全新的擴(kuò)血管降壓藥，其不同于傳統(tǒng)的血管擴(kuò)張藥，它具有擴(kuò)張血管、降低血壓的同時(shí)不伴有反射性地興奮交感神經(jīng)而加快心率，不刺激腎素釋放甚至降低血漿腎素活性的特點(diǎn)，臨床上對(duì)不同等級(jí)的高血壓、心力衰竭等均有良好療效。副作用
在首次服用哌唑嗪時(shí)，會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響通常是緊張、頭暈、暈厥、精神不振、抑郁、感覺異常、實(shí)力模糊等；首次服用或調(diào)整劑量后第一天要避免駕車和危險(xiǎn)工作。生物活性
Prazosin是α1阻斷劑，是alpha-1腎上腺素能受體的反向激動(dòng)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
α1-adrenergic receptor
() |