19608-29-8
中文名稱
21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
英文名稱
Clascoterone
CAS
19608-29-8
分子式
C24H34O5
分子量
402.52
MOL 文件
19608-29-8.mol
更新日期
2026/06/08 20:42:51
19608-29-8 結構式
基本信息
中文別名
克拉斯酮克拉司酮
克拉考特酮
98.5%克拉司酮
Ⅰ晶型,白色或類白色結晶
CLASCOTERONE原料藥
21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
英文別名
CB-03-1CB-03-01
Clascoterone
17alpha-propionate
Cortexolone 17α-propionate
Cortexolone 17-α-propionate
CB-03-01 17alpha-propionate
17 alpha-propionate (CB-03-01)
Cortexolone 17-alpha-propionate
Cortexolone-17a-propionate D6 major
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點538.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.19
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)12.98±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to light yellow
InChIKeyGPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N
SMILESC1(=O)C=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)[C@@](OC(=O)CC)(C(=O)CO)CC3)CC2
常見問題列表
用途
21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮用作有機合成、醫(yī)藥中間體。功效作用
克拉司酮是一種新型的雄激素受體抑制劑，用于局部治療痤瘡。在臨床試驗中，其顯示出良好的療效和安全性，并且不良事件的發(fā)生率較低。
生物活性
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一種局部的和外周選擇性的 androgen receptor (AR) 的拮抗劑。作用機制
克拉司酮作為一種雄激素受體抑制劑，通過阻斷雄激素受體來減少皮脂腺的活性。
合成
以17α,21-二丙酸酯102為起始原料，使用來自Candida cylandracea的脂肪酶，在甲苯作為溶劑的條件下，進行脂肪酶催化的化學選擇性醇解反應。反應條件：使用正丁醇作為?；荏w，在這一步驟中，將17α,21-二丙酸酯102轉化為克拉司酮（XV），該反應的產(chǎn)率為99%。
靶點
| Target | Value |
|
AR
() |
體內(nèi)研究
Clascoterone is a new potent topical antiandrogen potentially useful in acne vulgaris. Clascoterone 1% cream was very well tolerated, and was significantly better than placebo regarding TLC (P = 0·0017), ILC (P = 0·0134) and ASI (P = 0·0090), and also clinically more effective than comparator. The product also induced a faster attainment of 50% improvement in all the above parameters.