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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>2030-63-9

2030-63-9

中文名稱 氯苯吩嗪
英文名稱 Clofazimine
CAS 2030-63-9
分子式 C27H22Cl2N4
分子量 473.4
MOL 文件 2030-63-9.mol
更新日期 2026/06/02 12:02:25
2030-63-9 結(jié)構(gòu)式 2030-63-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
克風敏
氯苯吩嗪
氯法齊明
溴苯吩嗪
氯法齊明-D7
氯法齊明(標準品)
氯法齊明 EP標準品
雌二醇(用于峰值測定)
氯苯吩嗪 USP標準品
氯法齊明系統(tǒng)適用性 EP標準品
英文別名
b-663
g30320
lampren
Lamprene
nsc-141046
CLOFAZIMINE
chlofazimine
RIMINOPHENAZINE
Clofazimine >
Clofazimine CRS
所屬類別
原料藥:抗結(jié)核麻風分支桿菌類藥

物理化學性質(zhì)

外觀性狀磚紅色結(jié)晶性粉末。熔點212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺,微溶于乙醇,不溶于水。
熔點210-212°
沸點616.26°C (rough estimate)
密度1.1342 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, soluble in methylene chloride, very slightly soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9).
酸度系數(shù)(pKa)8.37; also reported as 8.51(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色黃色到琥珀色到深紅色
水溶解性10mg/L(temperature not stated)
Merck14,2373
BCS Class4/3
主要應用pharmaceutical (small molecule)
InChIInChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3
InChIKeyWDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1C2C(N(C3=CC=C(Cl)C=C3)C3=C(N=2)C=CC=C3)=CC(=NC(C)C)C=1NC1=CC=C(Cl)C=C1

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H335-H319-H413
危險品標志Xn,Xi
危險類別碼22-36/37/38
安全說明36-26
WGK Germany3
RTECS號SG1578000
海關(guān)編碼35040000
存儲類別11 - Combustible Solids
毒性LD50 orally in mice, rats, and guinea pigs: >4 g/kg (Stenger)

應用領(lǐng)域

用途1
主要用于治療對氨苯砜耐藥的麻風桿菌感染
用途2
抗麻風藥。

制備方法

方法1
2-氨基-4'-氯二苯胺經(jīng)環(huán)合、縮合而得。

上下游產(chǎn)品信息

常見問題列表

適應癥

氯法齊明可用于:
(1)作為治療瘤型麻風的選用藥,通常應與氨苯砜聯(lián)合使用。
(2)與利福平或乙硫異煙胺聯(lián)合用于治療耐砜類藥物的菌株所致的感染。
(3)本品也可用于紅斑結(jié)節(jié)性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。
(4)另對結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。
(5)皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。

生物活性

氯法齊明(英文名:Clofazimine ,NSC-141046)是一種rhimophenazine染料,最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核,同時具有抗菌和抗炎活性,作用機制包括Clofazimine與細菌DNA相互作用,提高細胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。

靶點
TargetValue
PLA2
()
體外研究

Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細胞,活化磷脂酶A2,從而導致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細胞的促細胞分裂劑誘導的刺激。Clofazimine作用于巨噬細胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細胞內(nèi)麻風桿菌的代謝。根據(jù)細菌膜磷脂中3H-放射性標記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺([3H] LPE)釋放的增加,Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強。 Clofazimine抑制90%的20個結(jié)核分枝桿菌菌株,MICs <1.0 μg/mL,應當注意,Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ,MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細胞的活性。

體內(nèi)研究
Clofazimine (20 mg/kg)可預防死亡,并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟,導致CFU的數(shù)目的顯著減少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman,劑量依賴性地降低脾,肝,肺部的CFU,以log 為單位2?3。 Clofazimine (500 μg,每日兩次)導致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine,而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實驗中感染了鳥分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠,可有效地減少肝臟,脾臟和肺部的細菌負荷。
氯法齊明價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/06C2866氯法齊明
Clofazimine
2030-63-91g120元
2026/06/06C2866氯法齊明
Clofazimine
2030-63-95g380元
2026/06/05HY-B1046R氯法齊明
Clofazimine (Standard)
2030-63-910 mg360元
"2030-63-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
92-84-2 108-90-7 103-49-1 102-70-5 94-99-5 299-11-6 106-20-7 102-71-6 58-33-3 25148-68-9 92-82-0 50-28-2 57-91-0
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