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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>212481-66-8

212481-66-8

中文名稱 A-216546
英文名稱 A-216546
CAS 212481-66-8
分子式 C30H48N2O6
分子量 532.71
MOL 文件 212481-66-8.mol
212481-66-8 結(jié)構(gòu)式 212481-66-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T10225
化合物 ABT-546
英文別名
ABT-546
A-216546
ABT 546,ABT546
3-Pyrrolidinecarboxylic acid, 1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(2,2-dimethylpentyl)-4-(7-methoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-, (2S,3R,4S)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點636.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.097±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.58±0.60(Predicted)

安全數(shù)據(jù)

常見問題列表

生物活性
ABT-546 (A-216546) 是一種有效的,高選擇性和活性的內(nèi)皮素 ETA 受體拮抗劑,對 [125I]-內(nèi)皮素-1 與克隆的人 ETA 結(jié)合的 Ki 為 0.46 nM。ABT-546 對 ETA 的選擇性比對 ETB 受體的選擇性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻斷內(nèi)皮素-1 誘導(dǎo)的花生四烯酸釋放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分別為 0.59 nM 和 3 nM。
靶點

ET A

0.46 nM (Ki)

體外研究

ABT-546 (A-216546) effectively inhibits specific I endothelin-1 binding to endothelin ET A receptor in membranes prepared from rat pituitary MMQ cells with an IC 50 value of 0.56 nM. ABT-546 is much less effective in inhibiting specific [ 125 I]endothelin-3 binding to endothelin ET B rceptor in membranes prepared from porcine cerebellum with an IC 50 value of 16,700 nM. In membranes prepared from CHO cells stably transfected with the human endothelin ET A and ET B receptors, ABT-546 again effectively inhibits specific [ 125 I]endothelin-1 binding to endothelin ET A receptor with an IC 50 value of 0.49 nM, but is less effective in inhibiting specific [ 125 I]endothelin-3 binding to endothelin ET B receptor with an IC 50 value of 15,400 nM.
In isolated vessels, ABT-546 inhibits endothelin ET A receptor-mediated endothelin-1-induced vasoconstriction, and endothelin ET B receptor-mediated sarafotoxin 6c-induces vasoconstriction with pA 2 of 8.29 and 4.57, respectively.

體內(nèi)研究

ABT-546 (A-216546; 0-100 mg/kg; oral administration; for 1 hour or 4 hours; male Sprague-Dawley rats) treatment dose-dependently blocks endothelin-1-induced pressor response in conscious rats.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) induced with endothelin-1
Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; for 1 hour or 4 hours
Result: Exhibited a dose-dependent inhibition of the peak pressor response to endothelin-1, and statistically significant inhibition was achieved at doses of 3 to 100 mg/kg.
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