2136247-12-4
中文名稱
MD-224
英文名稱
MD-224
CAS
2136247-12-4
分子式
C48H43Cl2FN6O6
分子量
889.81
MOL 文件
2136247-12-4.mol
更新日期
2026/07/15 17:50:51
2136247-12-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MD-224 英文別名
MD-22411,E1/E2/E3 Enzyme,leukemia,PROTACs,E2 conjugating enzyme,MD 224
MD224,inhibit,PROTAC,Ubiquitin activating enzyme,Ubiquitin ligase,Inhibitor,MDM-2/p53,cancer,MD-224,E1 activating enzyme,Ubiquitin conjugating enzyme,E3 ligating enzyme,RS4
Dispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-[3H]indole]-5'-carboxamide, 6''-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-[4-[[[5-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]-4-pentyn-1-yl]amino]carbonyl]phenyl]-1'',2''-dihydro-2''-oxo-, (3'R,4'S,5'R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);112.38(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.67±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合體 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配體組成。MD-224 在人白血病細(xì)胞中，誘導(dǎo) MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 細(xì)胞生長(zhǎng)的 IC50 值為 1.5 nM。MD-224 有可能成為一類(lèi)新的抗癌劑。