ALA-ALA-ASN-PAB是一種VHL 配體?PEG 連接子?疊氮偶聯(lián)物，分子由 (S,R,S)-AHPC（VH032）VHL 結(jié)合母核、三聚乙二醇親水柔性鏈、末端疊氮基團構(gòu)成，兼具 VHL 蛋白靶向性、PEG 水溶性與點擊化學(xué)反應(yīng)活性，可溶于 DMSO、DMF 等極性溶劑，微溶于水，是 PROTAC、生物正交偶聯(lián)的核心功能砌塊。

ALA-ALA-ASN-PAB中的AHPC 結(jié)構(gòu)域可高特異性結(jié)合 VHL E3 泛素連接酶，介導(dǎo)靶蛋白泛素化降解；末端疊氮基可通過 CuAAC 點擊化學(xué)與炔基、DBCO 基團高效偶聯(lián)，實現(xiàn)與靶蛋白配體、抗體、熒光基團的定點連接；PEG3 鏈優(yōu)化分子水溶性、降低非特異性結(jié)合，適配三元復(fù)合物形成，廣泛用于抗腫瘤 PROTAC 降解劑、靶向蛋白偶聯(lián)藥物的研發(fā)與構(gòu)建。