2149584-00-7
中文名稱
ALA-ALA-ASN-PAB
CAS
2149584-00-7
分子式
C17H25N5O5
分子量
379.41
MOL 文件
2149584-00-7.mol
更新日期
2026/01/28 19:47:20
2149584-00-7 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
ALA-ALA-ASN-PAB是一種VHL 配體?PEG 連接子?疊氮偶聯(lián)物，分子由 (S,R,S)-AHPC（VH032）VHL 結(jié)合母核、三聚乙二醇親水柔性鏈、末端疊氮基團(tuán)構(gòu)成，兼具 VHL 蛋白靶向性、PEG 水溶性與點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)活性，可溶于 DMSO、DMF 等極性溶劑，微溶于水，是 PROTAC、生物正交偶聯(lián)的核心功能砌塊。
應(yīng)用
ALA-ALA-ASN-PAB中的AHPC 結(jié)構(gòu)域可高特異性結(jié)合 VHL E3 泛素連接酶，介導(dǎo)靶蛋白泛素化降解；末端疊氮基可通過 CuAAC 點(diǎn)擊化學(xué)與炔基、DBCO 基團(tuán)高效偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)與靶蛋白配體、抗體、熒光基團(tuán)的定點(diǎn)連接；PEG3 鏈優(yōu)化分子水溶性、降低非特異性結(jié)合，適配三元復(fù)合物形成，廣泛用于抗腫瘤 PROTAC 降解劑、靶向蛋白偶聯(lián)藥物的研發(fā)與構(gòu)建。
生物活性
Ala-Ala-Asn-PAB 是抗體偶聯(lián)藥物 (ADCs) 的常用一種蛋白可降解 (cleavable) 的 ADC linker。靶點(diǎn)
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Cleavable
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