219766-25-3
中文名稱
ANA-12
英文名稱
ANA12
CAS
219766-25-3
分子式
C22H21N3O3S
分子量
407.49
MOL 文件
219766-25-3.mol
更新日期
2026/05/25 13:08:14
219766-25-3 結構式
基本信息
中文別名
N-[2-[[(六氫-2-氧代-1H-氮雜卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 英文別名
ANA12N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學性質
沸點639.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：60℃時≥5mg/mL
酸度系數(pKa)12.09±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。
InChIKeyTUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12=CC=CC=C1C=C(C(NC1=CC=CC=C1C(NC1CCCCNC1=O)=O)=O)S2
常見問題列表
生物活性
ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對高親和位點和低親和位點的Kd 分別為10 nM 和 12 μM。體外研究
ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經營養(yǎng)因子(BDNF)介導的神經突增生。 在DRG神經元中，ANA-12可消除BDNF增加內向電流的作用。體內研究
在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關行為，而不影響神經元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對脂多糖誘導的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內側亞核(mNTS) BDNF減少進食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉酒精攝入，下調D3受體表達，但在D3R-/-型小鼠中是無效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉減弱的可卡因自身給藥。