219862-14-3
219862-14-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
BOC-3-氨基-1,2,3,4-四氫喹啉
1,2,3,4-四氫異喹啉-3-氨基甲酸叔丁酯
1,2,3,4-四氫-3-叔丁氧羰基氨基-喹啉
(1,2,3,4-四氫喹啉-3-基)氨基甲酸叔丁酯
tert-Butyl (1,2,3,4-tetrahydroquinolin-3-yl)
tert-butyl N-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-3-yl)carbamate
(1,2,3,4-Tetrahydro-quinolin-3-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
Carbamic acid, N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-quinolinyl)-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
219862-13-2
219862-14-3
以化合物(CAS:219862-13-2)為原料合成(1,2,3,4-四氫喹啉-3-基)氨基甲酸叔丁酯的一般步驟如下:向3-喹啉基氨基甲酸的MeOH(150mL)溶液中加入1,1-二甲基乙基酯(6.0g,24.56mmol)的MeOH(18mL)溶液。將反應(yīng)混合物用氬氣鼓泡脫氧15分鐘后,加入氫氧化鈀(20%鈀/碳,1.2g)。將所得懸浮液置于45psi氫氣壓力下氫化16小時(shí),反應(yīng)完成后,通過過濾移除催化劑。濃縮濾液,將殘余物溶解于二氯甲烷(CH2Cl2)中。所得二氯甲烷溶液依次用飽和碳酸氫鈉(NaHCO3)水溶液和飽和氯化鈉(NaCl)水溶液洗滌,經(jīng)無水硫酸鈉(Na2SO4)干燥后濃縮。最后,通過硅膠柱色譜法純化殘余物,以乙酸乙酯(EtOAc)在己烷中的梯度洗脫(0至50%)得到目標(biāo)產(chǎn)物1A(4.6g,收率75%),為白色固體。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: US2006/160850, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 9
[2] Patent: US2012/65204, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 30; 31
[3] Patent: WO2012/31993, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 87
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 7, p. 1895 - 1899
