2226521-65-7
中文名稱
(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE
英文名稱
FM-381
CAS
2226521-65-7
分子式
C24H24N6O2
分子量
428.49
MOL 文件
2226521-65-7.mol
更新日期
2025/07/28 11:16:52
2226521-65-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物FM381 英文別名
FM-381CS-2854
FM-381
FM 381
FM381
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-2-furanyl]-N,N-dimethyl-
(E/Z)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (warmed)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyGJMZWYLOARVASY-NTCAYCPXSA-N
SMILESCN(C(/C(C#N)=C/C(O1)=CC=C1C2=NC3=CN=C(NC=C4)C4=C3N2C5CCCCC5)=O)C
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H332-H335
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338-P310
WGK GermanyWGK 3
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
FM-381是JAK3的特異性抑制劑，抑制作用具有可逆性，與JAK3共價(jià)結(jié)合，IC50為127 pM。對(duì)JAK3的選擇性分別是對(duì)JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free) | 127 pM |
體外研究
FM-381是一種有效的JAK3抑制劑，靶向JAK3 Cys909。FM-381對(duì)BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）沒(méi)有活性。在濃度依賴性BRET試驗(yàn)中，F(xiàn)M-381的EC50為100 nM。在人源CD4+ T細(xì)胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依賴于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但濃度即使高達(dá)1 μM，F(xiàn)M-381對(duì)于不依賴于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信號(hào)沒(méi)有抑制作用。