224785-90-4
中文名稱
鹽酸瓦地那非三水合物
英文名稱
Vardenafil
CAS
224785-90-4
分子式
C23H32N6O4S
分子量
488.6
MOL 文件
224785-90-4.mol
更新日期
2026/06/01 08:28:07
224785-90-4 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸瓦地那非瓦地那非鹽酸鹽
伐地那非三水合鹽酸鹽
鹽酸瓦地那非三水合物
伐地那非鹽酸三水合物
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺?；?苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5,1-F]-[1,2,4]三嗪-4-酮
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺?；?苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽三水合物
英文別名
LevitraVivanza
BAY38-9456
Vardenafil (Vivanza)
Zopiclone-D4 solution
VARDENAFIL HCL TRIHYDRATE
VARDENAFIL(SUBJECTTOPATENTFREE)
VARDENAFIL HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
VARDENAFIL HYDROCHLORIDE, 98.5-101%
VARDENAFILHYDROCHLORIDETRIHYDRATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
所屬類別
生物化工：PDE 抑制劑物理化學性質
熔點230-235°C
密度1.37
蒸氣壓0.001Pa at 71.34℃
閃點9℃
儲存條件?20°C
溶解度>22.5mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
水溶解性7mg/L at 20℃
Henry's Law Constant5.2×1015 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015)
BCS Class2
主要應用pharmaceutical (small molecule)
InChIKeyNOIHTGOGFDFCBN-UHFFFAOYSA-N
SMILESN12C(CCC)=NC(C)=C1C(=O)N=C(C1=CC(S(N3CCN(CC)CC3)(=O)=O)=CC=C1OCC)N2
LogP2.5 at 23℃
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標志F,Xn
危險類別碼11-20/21/22-36
安全說明16-36/37
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany1
REACH 注冊登記Inactive
存儲類別3 - Flammable liquids
危險性類別Acute Tox. 3 Dermal
Acute Tox. 3 Inhalation
Acute Tox. 3 Oral
Flam. Liq. 2
STOT SE 1
Acute Tox. 3 Inhalation
Acute Tox. 3 Oral
Flam. Liq. 2
STOT SE 1
毒害物質數(shù)據(jù)224785-90-4(Hazardous Substances Data)
應用領域
用途1
伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新功能障礙癥(ED)治療領域的最新藥物，同西地那非相比，它有以下優(yōu)點：用量少，只需20mg。起效時間快，15至30分鐘之內見效。鹽酸伐地那非（艾力達）具有強效、高選擇、耐受性良好等特點，其問世給勃起功能障礙（ＥＤ）的治療帶來了新的選擇常見問題列表
作用機制
伐地那非的藥理作用機制主要基于其對PDE5酶的抑制作用。PDE5酶是一種能夠降解cGMP的酶，而cGMP是細胞內一種重要的第二信使，能夠調節(jié)海綿體平滑肌的松弛狀態(tài)。副作用
伐地那非在使用過程中，部分患者可能會出現(xiàn)頭痛、面部潮紅、鼻塞等輕度副作用，但這些癥狀通常會在短時間內自行緩解。此外，其還可能與某些藥物發(fā)生相互作用，如與硝酸酯類藥物合用可能導致嚴重的低血壓反應。
生物活性
Vardenafil 是一種高選擇性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制劑，IC50 為 0.7 nM。Vardenafil 對 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有選擇性。Vardenafil 非競爭性地抑制環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 水解，從而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障礙。靶點
|
PDE5 0.7 nM (IC 50 ) |
PDE6 11 nM (IC 50 ) |
PDE1 180 nM (IC 50 ) |
體外研究
Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.