2294874-49-8
中文名稱
化合物HM43239
英文名稱
2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, rel-
CAS
2294874-49-8
分子式
C29H33ClN6
分子量
501.07
MOL 文件
2294874-49-8.mol
更新日期
2026/08/03 13:15:23
2294874-49-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
tuspetinibHM43239,HM-43239
2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, rel-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)693.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light
溶解度DMSO : 125 mg/mL (249.47 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)14.98±0.30(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的選擇性 FLT3 抑制劑，IC50 值為 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突變型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突變型)。Tuspetinib 作為可逆的 I 型抑制劑直接抑制 FLT3 的激酶活性，并調(diào)節(jié) p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。