24526-64-5
中文名稱
諾米芬辛
英文名稱
NOMIFENSINE MALEATE
CAS
24526-64-5
分子式
C16H18N2
分子量
238.33
MOL 文件
24526-64-5.mol
更新日期
2026/06/22 19:19:06
24526-64-5 結構式
基本信息
中文別名
諾米芬辛苯異喹胺
諾米芬新
諾米芬辛(馬來酸鹽)
2-甲基-4-苯-8-氨基-1,2,3,4-四氫異喹啉
2-甲基-4-苯基-8-氨基-1,2,3,4-四氫異喹啉
英文別名
linamiphenNomifensin
Nomifenison
NOMIFENSINE MALEATE USP/EP/BP
Dopamine Receptor,Inhibitor,Nomifensine,inhibit
1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenyl-8-isoquinolinamin
2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-amine
2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-isoquinolinamine
8-Amino-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
8-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenylisoquinoline
所屬類別
原料藥:抗抑郁、躁狂藥物理化學性質
熔點179-181°
沸點370.93°C (rough estimate)
密度0.9597 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
儲存條件2-8°C(protect from light)
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): Partially soluble
酸度系數(pKa)7.85±0.40(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色Light yellow to yellow
EPA化學物質信息Nomifensine (24526-64-5)
安全數據
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38
安全說明26-36
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號NX4912800
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒性TDLo orl-wmn: 7 mg/kg/7D-I:BLD BMJOAE 288,830,84
常見問題列表
概述
甲基苯丙胺(methamphetamine,MA)俗稱冰毒,進入21世紀以來,其濫用人數已經超過海洛因,成為21世紀的毒品之王。多巴胺(DA)是兒茶酚胺類神經遞質,研究表明甲基苯丙胺對人體的影響主要是通過其對多巴胺能神經元的毒性作用產生的,其機制主要是MA能夠通過多巴胺轉運體進入神經元和神經末梢,置換出DA,使DA大量外流到突觸間隙,通過作用DA受體,導致神經毒性的發(fā)生。多巴胺生物合成調控作用的中心環(huán)節(jié)是酪氨酸羥化酶(tyrosinehydroxylase,TH)的活力變化。諾米芬辛(nomifensine)是一種新型抗抑郁藥,適用于治療內源性抑郁癥、躁狂抑郁癥、焦慮抑郁癥,主要是通過抑制多巴胺轉運體對生物體起作用。藥理作用
諾米芬辛可選擇性地抑制中樞神經元對NA、DA和5-HT的再攝取,產生抗抑郁作用。與丙米嗪相比,具有起效快、作用強、抗膽堿作用輕微及毒副作用少的特點??诜湛於耆琓max為1h,T1/2為1~2h,代謝產物全部經腎臟排泄。不良反應
少而輕,主要為外周抗膽堿作用所致,以失眠、頭痛、口干、便秘常見,多發(fā)生于再次給藥的病人身上,減少用藥次數可避免。少數病人出現疲勞、嗜睡、震顫、眩暈等神經系統(tǒng)癥狀。治療量沒有心血管毒性。用途及用法
諾米芬辛用于內源性抑郁癥,尤其適用于老年患者。劑量應隨個體而異,大多數患者每日平均劑量為50-200mg,最初劑量25mg,每天2-3次。在7-10d中逐步提高到最佳劑量范圍。大多數患者每天75-500mg就能控制抑郁癥的發(fā)作。一旦達到最佳劑量,治療應繼續(xù)一直到癥狀緩和、減輕,然后可以停止或以較低維持劑量繼續(xù)治療。大多數病例療程至少6wk,嚴重的內源性抑郁癥需要更多治療時間。老年患者用較低的最初劑量,不超過25mg/bid,兒童用藥劑量目前尚無足夠經驗,不過以1-2mg/(kg•d)早晨1次給藥或早晨給全天劑量的2/3,晚上給1/3,已安全用于治療5-14歲兒童。