CI-1033作用于MDA-MB 453細(xì)胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，這種抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2細(xì)胞具有高滲透性，且抑制vinblastine的分泌運輸, 說明CI-1033是P-gp類抑制劑。 CI-1033單獨作用于MDA-MB-453細(xì)胞，明顯抑制組成型激活的 Akt和MAPK,且增強p27表達(dá)。CI-1033和gemcitabine聯(lián)用作用于MDA-MB-453細(xì)胞，抑制Akt,阻斷MAPK磷酸化的激活, 且促進(jìn)p38磷酸化。 CI-1033高特異性作用于erbB受體家族，但是50 μM時對PGFR, FGFR或IR也沒作用效果。CI-1033有效抑制表達(dá)EGFR的A431細(xì)胞，IC50為7.4 nM。CI-1033阻斷heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分別為5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制對heregulin 有反應(yīng)的pp62c-fos表達(dá)。CI-1033在HER2激酶的ATP結(jié)合位點共價修飾Cys773，且增強成熟和未成熟的ErbB-2分子的斷裂。 CI-1033明顯降低EGFR在酪氨酸845和1068位點處的磷酸化。這兩個位點分別對Src和Ras/MAPK信號有反應(yīng)。CI-1033濃度為3 μM或更高時，在酪氨酸877和1248位點處使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR內(nèi)化，且使原代內(nèi)化細(xì)胞的凋亡率升高。 CI-1033濃度為0.1 nM時明顯抑制TT, TE2, TE6 和TE10細(xì)胞增殖。