287192-97-6
287192-97-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-BOC-4-乙炔哌啶
1-BOC-4-乙炔基哌啶
N-BOC-4-乙炔基哌啶
4-乙炔基哌啶-1-甲酸叔丁酯
1-BOC-4-乙炔基哌啶 5G
叔-丁基 4-乙炔基哌啶-1-羧酸酯
N-Boc-4-ethynylpiperidine
ert-butyl4-ethynylpiperidine-1-carboxylate
Tert-butyl4-ethynylpiperidin-1-carboxylate
TERT-BUTYL 4-ETHYNYLPIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
4-Ethynyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-ethynyl-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
90965-06-3
137076-22-3
287192-97-6
在0℃下，向攪拌中的1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲醛（358 mg，1.68 mmol）和碳酸鉀（464 mg，3.36 mmol）在甲醇（16 mL）中的混合物中，緩慢滴加(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯（323 mg，1.68 mmol）的甲醇（2 mL）溶液。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過(guò)夜，隨后過(guò)濾并濃縮。殘余物通過(guò)硅膠柱色譜純化，使用乙酸乙酯/己烷（1:5，v/v）作為洗脫劑，得到1-Boc-4-炔基哌啶（308 mg，收率88%）為無(wú)色晶體。LC-MS m/z: 154 [M-Boc+2H]+。（參考文獻(xiàn)：J. Am. Chem. Soc. 2003, 125, 3714。）
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of the American Chemical Society, 2003, vol. 125, # 13, p. 3714 - 3715
[2] Patent: WO2007/97937, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 191
[3] Patent: WO2008/156739, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 222
[4] Tetrahedron Letters, 2006, vol. 47, # 11, p. 1729 - 1731
[5] Medicinal Chemistry Research, 2018, vol. 27, # 11-12, p. 2437 - 2445
常見(jiàn)問(wèn)題列表
1-Boc-4-乙炔基哌啶具有一定的刺激性和腐蝕性，可能對(duì)皮膚、眼睛等造成損害。