305350-87-2
中文名稱
SL 327
英文名稱
SL 327
CAS
305350-87-2
分子式
C16H12F3N3S
分子量
335.35
MOL 文件
305350-87-2.mol
更新日期
2025/06/12 14:39:21
305350-87-2 結構式
基本信息
中文別名
MEK-1和MEK-2抑制劑(SL327)ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亞甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈
英文別名
SL 327CS-1890
SL 327
SL-327
SL 327 USP/EP/BP
MEK Inhibitor VII
Mek-1/Mek-2 Inhibitor
SL327
SL-327
MEK-1/MEK-2 INHIBITOR
3-amino-3-(4-aminophenylthio)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acrylonitrile
α-[amino-(4-aminophenylthio)methylene)-2-(trifluoromethyl)phenylacetonitrile
(Z)-3-amino-3-(4-aminophenylthio)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acrylonitrile
所屬類別
生物化工：MEK 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點127-128.2 °C
熔點127-128.2 °C
沸點512.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.40
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 32 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為32
酸度系數(shù)(pKa)3.42±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
InChI1S/C16H12F3N3S/c17-16(18,19)14-4-2-1-3-12(14)13(9-20)15(22)23-11-7-5-10(21)6-8-11/h1-8H,21-22H2/b15-13+
InChIKeyJLOXTZFYJNCPIS-FYWRMAATSA-N
SMILESN\C(Sc1ccc(N)cc1)=C(\C#N)c2ccccc2C(F)(F)F
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
SL-327是一種選擇性的MEK1/2抑制劑，IC50為0.18 μM/0.22 μM，對Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII沒有抑制活性，能夠通過血-腦屏障。體外研究
SL327是特異性MKK1/2抑制劑U0126的結構同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2時，IC50分別為0.18 μM 和 0.22 μM。SL327對多種其他激酶沒有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。體內(nèi)研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透過血-腦屏障，通過抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制條件性恐懼。SL327(30 mg/Kg)顯著損害小鼠空間學習記憶。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine誘導的特性。靶點
| Target | Value |
|
MEK1
() | 0.18 μM |
| MEK2 | 0.22 μM |
| AP-1 | 2.03 μM |
體外研究
SL327是特異性MKK1/2抑制劑U0126的結構同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2時，IC50分別為0.18 μM 和 0.22 μM。SL327對多種其他激酶沒有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。
體內(nèi)研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透過血-腦屏障，通過抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制條件性恐懼。SL327(30 mg/Kg)顯著損害小鼠空間學習記憶。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine誘導的特性。