1201-74-7

98-88-4

114459-78-8

3976-23-6

3082-62-0

1201-74-7

通用方法：在存在或不存在TIPS-β-CD的條件下，以外消旋1-(萘-2-基)乙胺（1）、(S)-(-)-1-(2-萘基)乙胺（2）和1-(萘-2-基)乙胺（3）為底物，苯甲酰氯（4a-j）作為?；噭野纷鳛閴A，在環(huán)己烷中進(jìn)行N-?；磻?yīng)。首先，將外消旋的1、2和3（6.0×10^-4 mmol）與6-O-甲硅烷基化的β-CD在環(huán)己烷（600 μL）中混合，攪拌1小時(shí)以達(dá)到絡(luò)合平衡。隨后，在10℃下加入6-O-甲硅烷基化的β-CD、三乙胺（6.0×10^-4 mmol）和酰氯4a-j。反應(yīng)混合物在10℃下繼續(xù)攪拌6小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過(guò)高效液相色譜（HPLC）使用Diacel Chiralcel OD-H手性柱（250 mm×4.6 mm內(nèi)徑），以己烷/2-丙醇（80:20或95:5）為洗脫液，流速為0.5或1.5 mL/min，UV檢測(cè)器（254 nm）對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行分析。在不存在和存在TIPS-β-CD（3.0×10^-3 mmol）的條件下，1、2和3與酰氯4a-j（3.3×10^-4 mmol）在環(huán)己烷（600 μL）中，包括三乙胺（6.0×10^-4 mmol）的N-?；磻?yīng)產(chǎn)物的HPLC圖譜分別展示在圖1、圖2以及S18-26中。

參考文獻(xiàn)：

[1] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 2, p. 197 - 203

(S)-(-)-1-(2-萘基)乙胺屬于一種光學(xué)純的手性胺，是非常重要的藥物中間體。