356-12-7
中文名稱
醋酸氟輕松
英文名稱
Fluocinonide
CAS
356-12-7
分子式
C26H32F2O7
分子量
494.52
MOL 文件
356-12-7.mol
更新日期
2026/05/25 12:35:21
356-12-7 結構式
基本信息
中文別名
氟輕松醋酸膚輕松
醋酸氟輕松
氟輕松醋酸酯
醋酸氟輕松原粉
醋酸氟輕松原料藥
醋酸氟輕松標準品
醋酸氟輕松原料粉
醋酸氟輕松的原料藥
醋酸氟輕松原料藥現(xiàn)貨
英文別名
VanosLidex
Lonide
topsym
Topsyn
lidexe
Lidemol
Gelisyn
Topsyne
metosyn
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質激素類藥物理化學性質
外觀性狀白色或類白色結晶性粉末。熔點308-311℃。易溶于丙酮，略溶于乙醇，不溶于水，無臭，無味。
熔點309 °C
比旋光度D +83° (chloroform)
沸點235°C (rough estimate)
密度1.2001 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度二甲基亞砜：≥19mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.77±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
旋光度 (Optical Rotation)[α]/D +75 to +90°, c = 1 in dichloromethane
水溶解性0.53mg/L(25 ºC)
主要應用pharmaceutical (small molecule)
InChIKeyWJOHZNCJWYWUJD-IUGZLZTKSA-N
SMILES[C@@]12(C(=O)COC(=O)C)OC(C)(C)O[C@@H]1C[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@]21C)F |&1:0,13,15,17,20,27,29,31,34,r|
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300-H361
危險品標志T+
危險類別碼28-63
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號TU3831000
危險等級6.1(a)
包裝類別I
海關編碼2937220000
存儲類別6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2
very toxic hazardous materials
very toxic hazardous materials
危險性類別Acute Tox. 2 Oral
Repr. 2
Repr. 2
毒性guinea pig,LD50,subcutaneous,> 3170mg/kg (3170mg/kg),Drugs in Japan Vol. 6, Pg. 694, 1982.
制備方法
方法1
4306-83-6
67-64-1
356-12-7
以21-乙酰氧基-6α,9α-二氟-11β,16α,17α-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮（20.0 g, 0.044 mol）和丙酮（400 mL）為原料進行合成。在25~30℃條件下，向反應體系中緩慢滴加70%高氯酸水溶液（6.0 g），持續(xù)攪拌反應2~3小時（通過TLC監(jiān)測反應進度，展開劑比例為苯:丙酮=2:1）。反應完成后，加入5%碳酸氫鈉水溶液中和反應體系，隨后進行減壓濃縮。向濃縮物中加入水（200 mL），過濾收集沉淀，并于50℃下干燥，得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物純化步驟：將粗產(chǎn)物溶解于丙酮（500 mL）中，加入活性炭進行脫色處理，過濾后，通過結晶法純化，最終得到白色目標化合物（19.0 g，收率87.3%）。
參考文獻：
[1] Chemistry Letters, 2018, vol. 47, # 1, p. 110 - 112
[2] Patent: CN107619426, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0008; 0140-0146
常見問題列表
簡介
醋酸氟輕松又名氟輕松醋酸酯，化學名6α，9α-二氟-11β，21-二羥基-16α，17α-[(1-甲基亞乙基)雙氧]孕甾-1，4-二稀-3，20-二酮-21-醋酸酯，是臨床上常用的強效外用抗炎糖皮質激素藥物，被廣泛應用于各種皮炎、濕疹、牛皮癬、紅斑狼瘡、扁平苔蘚及骨性關節(jié)炎等疾病的治療。作用與用途
本品為含氟的糖皮質激素。局部外用可使真皮毛細血管收縮。由于能抑制DNA的合成而影響細胞代謝，因而能抑制表皮細胞的增殖或再生。也能抑制結締組織內纖維細胞的新生和色素細胞的生成。還可穩(wěn)定細胞內溶酶體膜，防止細胞內溶酶體酶釋放組胺而引起組織損傷，外用易從皮膚吸收。具有抗炎、止癢、抗增生及免疫抑制作用。
外用后可經(jīng)完整皮膚吸收，吸收程度受多種因素影響，如制劑的基質、病膚的病理情況及是否封包用藥等。吸收后與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。
用于接觸性皮炎、過敏性皮炎、脂溢性皮炎、神經(jīng)性皮炎、日光性皮炎、濕疹、銀屑病、扁平苔癬及皮膚瘙癢癥等。
用法與用量
局部外用：用本品0.025%軟膏或乳膏均勻涂于患處，每日2～3次。1周總量不超過12.5mg。封包僅適于慢性肥厚或掌跖部位的皮損。不良反應
長期或大面積應用，特別是采取封閉療法時可因吸收而致全身不良反應，臨床癥狀包括庫欣綜合征、高血糖癥、糖尿等。長期或大面積應用也可引起皮膚萎縮、毛細血管擴張、痤瘡樣皮炎、口周皮炎、毛囊炎及可誘發(fā)皮膚感染和加重感染性皮膚病。注意事項
1.對本品過敏者及對結核性、病毒性、真菌性和細菌性皮膚患者禁用。孕婦、哺乳期婦女慎用。嬰兒也應慎用。
2.皮膚病并發(fā)細菌感染者，應并用抗菌藥物。
3.不宜用于大面積破損皮膚，也不能長期或大面積使用，以免吸收中毒。
4.長期每日涂用多次，可致耐藥性，故涂藥次數(shù)不要過多，可間歇用藥。