356057-34-6

中文名稱 N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺

英文名稱 DARAPLADIB

CAS 356057-34-6

分子式 C36H38F4N4O2S

分子量 666.77

MOL 文件 356057-34-6.mol

更新日期 2026/07/20 12:17:41

356057-34-6 結構式

基本信息物理化學性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見問題列表圖譜信息 N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺價格(試劑級)

基本信息

中文別名

達普拉締
DARAPLADIB 酒石酸鹽
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺

英文別名

SB 480848
SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide

所屬類別

生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點741.0±70.0 °C(Predicted)

密度1.25

儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH

酸度系數(shù)(pKa)9.03±0.10(Predicted)

形態(tài)固體

顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) 環(huán)境危害 (GHS09)

GHS09,GHS05

警示詞危險

危險性描述H318-H410-H400

防范說明P273-P391-P501-P273-P391-P501-P280-P305+P351+P338-P310

常見問題列表

生物活性

Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制劑，其IC50為0.06 nM。 Phase 3。

體外研究

銅催化的人LDL氧化期間，Darapladib防止產(chǎn)生lyso-PtdCho和隨后的單核細胞趨化性，IC50為4 nM。

體內(nèi)研究

在WHHL兔子體內(nèi)，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表現(xiàn)出對95%動脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作為Lp-PLA的抑制劑，減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動脈粥樣硬化。在DMHC豬體內(nèi)，darapladib減少IgG免疫陽性物質(zhì)滲透到大腦的量，并降低含有Aβ42神經(jīng)元的密度。