36216-80-5
36216-80-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
AKOS BBS-00002920
BENZO[D]ISOXAZOL-3-YLAMINE
IFLAB-BB F1935-0009
OTAVA-BB BB7119710108
3-Amino-1,2-benzisoxazole
3-Amino-1,2-benzisoxazole 97%
1,2-Benzisoxazol-3-amine ,97%
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
394-47-8
36216-80-5
以2-氟苯腈為原料合成1,2-苯并異惡唑-3-胺的一般步驟： （1）1,2-苯并異惡唑-3-胺的合成：向裝有乙酰氧肟酸（10.0g，133mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（150ml）溶液中加入叔丁醇鉀（14.9g，133mmol），室溫下攪拌30分鐘。隨后加入2-氟芐腈（18.0g，133mmol），繼續(xù)在室溫下攪拌反應(yīng)5小時。反應(yīng)完成后，將混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。合并有機相，用水洗滌，無水硫酸鎂干燥。減壓蒸餾除去溶劑，殘余物用己烷重結(jié)晶，得到4.80g（產(chǎn)率27.0%）目標產(chǎn)物1,2-苯并異惡唑-3-胺，為固體。產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR（CDCl3）表征：δ 4.43（2H，br s），7.23-7.28（1H，m），7.43（1H，d，J = 9.3Hz），7.50-7.56（2H，m）。
參考文獻：
[1] Patent: EP1813606, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 24
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[3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1989, vol. 26, p. 1293 - 1298
[4] Patent: EP2460799, 2012, A1
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol. 23, # 18, p. 6157 - 6165