367514-88-3

中文名稱(chēng) 鹽酸魯拉西酮

英文名稱(chēng) Lurasidone hydrochloride

CAS 367514-88-3

分子式 C28H37ClN4O2S

分子量 529.14

MOL 文件 367514-88-3.mol

更新日期 2026/05/29 11:58:07

367514-88-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 制備方法常見(jiàn)問(wèn)題列表圖譜信息鹽酸魯拉西酮價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

鹽酸魯拉西酮
羅西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮
羅拉西酮鹽酸鹽
外二烯盧拉西酮
魯拉西酮對(duì)照品
鹽酸魯拉西酮/羅西酮鹽酸
鹽酸魯拉西酮(羅西酮鹽酸鹽)
鹽酸魯拉西酮-羅拉西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE

英文別名

CS-864
Lurasidon hcl
Latuda, SM 13496
urasidone HydrochL
Exodiene Lurasidone
Lurasidonhydrochlorid
Lurasidonhydrochloride
Lurasidone Hydrochlorid
SM-13496 (Hydrochloride)
Lurasidone Hydrochloride API

所屬類(lèi)別

原料藥：抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)198-205°C

閃點(diǎn)9℃

儲(chǔ)存條件Refrigerator

溶解度DMSO : 10 mg/mL (18.90 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

形態(tài)粉末

顏色White to off-white

InChIKeyPQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N

SMILESO=C1N(C(=O)[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]([H])(C3)[C@@]12[H])C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(C2=NSC3=CC=CC=C23)CC1.Cl |&1:5,7,11,14,17,22,r|

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 易燃 (GHS02)

GHS02,GHS06,GHS08

警示詞危險(xiǎn)

危險(xiǎn)性描述H225-H301+H311+H331-H370

防范說(shuō)明P210-P260-P280-P301+P310-P311

危險(xiǎn)品標(biāo)志F,T

危險(xiǎn)類(lèi)別碼11-23/24/25-39/23/24/25

安全說(shuō)明7-16-36/37-45

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany1

存儲(chǔ)類(lèi)別11 - Combustible Solids

制備方法

方法1

(3AR,7AR)-4'-(1,2-苯并異噻唑-3-基)八氫螺[2H-異吲哚-2,1'-哌嗪]甲磺酸鹽

186204-37-5

(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮

14805-29-9

367514-88-3

以(3aR,7aR)-4'-(苯并[d]異噻唑-3-基)八氫螺[異吲哚-2,1'-哌嗪]-2-鎓甲磺酸鹽（中間體4，28.8 kg，66.2 mol）和(3aR,4S,7R,7aS)-rel-六氫-1H-4,7-橋亞甲基異吲哚-1,3(2H)-二酮（中間體5，12.0 kg，72.8 mol）為原料，碳酸鉀（11.0 kg，79.7 mol）作為堿，懸浮于甲苯（270 L）中。將所得懸浮液在105℃下加熱回流15小時(shí)，反應(yīng)進(jìn)程通過(guò)UPLC監(jiān)測(cè)。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，加入水（90 L）進(jìn)行淬滅。分離有機(jī)相和水相，有機(jī)相濃縮至較小體積。隨后，用異丙醇中的鹽酸處理濃縮后的有機(jī)相，得到目標(biāo)產(chǎn)物(3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((4-(苯并[d]異噻唑-3-基)哌嗪-1-基)甲基)環(huán)己基)甲基)六氫-1H-4,7-甲橋異吲哚-1,3(2H)-二酮鹽酸鹽（Lurasidone hydrochloride，34.4 kg，產(chǎn)率98.3%，HPLC純度99.49%）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2015/56205, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 14

[2] Patent: WO2013/121440, 2013, A1

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介

lurasidone（魯拉西酮）是一種非典型抗精神病藥物，由住友制藥發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)。與其他現(xiàn)有的抗精神分裂癥藥物相比，魯拉西酮具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，據(jù)信對(duì)多巴胺D2、5-羥色胺（5-HT2A）、5-羥色胺（5-HT7）受體均具有親和力，在這些受體中具有拮抗作用。此外，魯拉西酮對(duì)5-羥色胺（5-HT1A）受體具有部分激動(dòng)作用，對(duì)組胺H1或毒蕈堿M1受體無(wú)明顯的親和力。

作用機(jī)制

與在精神分裂癥中有效的其它藥物一樣，盧拉西酮的作用機(jī)制是未知的。已經(jīng)表明，通過(guò)2型中樞多巴胺（D2）和2型5HT2A受體（5HT2A）受體拮抗作用的組合介導(dǎo)精神分裂癥中盧拉西酮的功效。

應(yīng)用

鹽酸魯拉西酮是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)中有機(jī)合成過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。

適應(yīng)癥

LATUDA是一種非典型的抗精神病藥，用于治療精神分裂癥患者。在成年精神分裂癥患者的四個(gè)6周對(duì)照研究中建立功效。

生物活性

Lurasidone (SM-13496)是一種非典型的抗精神病藥物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲腎上腺素α2C，IC50分別為1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
5-HT7	0.495 nM
D2 receptor	1.68 nM
5-HT2A	2.03 nM
5-HT1A	6.75 nM
noradrenaline α2C	10.8 nM

體外研究

Lurasidone劑量依賴性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受體上[35S]GTPγS結(jié)合，KB 值為2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7細(xì)胞中5-HT刺激的cAMP積累，KB值為2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS結(jié)合到人5-HT1A受體的膜制劑上，最大作用為33%。Lurasidone劑量依賴性增加大鼠額葉皮層和紋狀體中DOPAC/多巴胺比率。

體內(nèi)研究

Lurasidone抑制MAP誘導(dǎo)的功能亢進(jìn)，該作用能夠持續(xù)8小時(shí)以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的劑量治療時(shí)，ED50值分別為1小時(shí)，2小時(shí)，4小時(shí)和8小時(shí)。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)劑量依賴性抑制大鼠條件性回避反應(yīng)，ED50為6.3 mg/kg。Lurasidone劑量依賴性抑制大鼠體內(nèi)TRY誘導(dǎo)的前爪陣攣發(fā)作和p-CAMP誘導(dǎo)的體溫過(guò)高，ED50分別為5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 沖突試驗(yàn)中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)劑量依賴性顯著增加大鼠受到驚嚇的次數(shù)，MED為10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)顯著抑制嗅球切除大鼠的多動(dòng)癥。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)劑量依賴性略微延長(zhǎng)小鼠體內(nèi)環(huán)己烯巴比妥(麻醉)誘發(fā)的翻正反射損失的持續(xù)時(shí)間。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)顯著劑量依賴性逆轉(zhuǎn)大鼠體內(nèi)MK-801誘導(dǎo)的被動(dòng)反應(yīng)回避的衰減。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的大鼠在水迷宮測(cè)試中的學(xué)習(xí)障礙。在徑向臂迷宮測(cè)試中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的參考記憶受損，并且適度而不顯著地減弱MK-801誘導(dǎo)的工作記憶受損。 Lurasidone (10 mg/kg)治療增加大鼠前額皮質(zhì)和海馬體(較小程度)中總BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)顯著增加大鼠前額皮質(zhì)中成熟BDNF蛋白質(zhì)的水平，而不影響海馬體提取物中神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子(前體和成熟形式)的蛋白水平。

圖譜信息

鹽酸魯拉西酮(367514-88-3)核磁圖(¹HNMR)

鹽酸魯拉西酮價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/03/03	S3044	鹽酸魯拉西酮 Lurasidone HCl	367514-88-3	5mg	1373.72元
2026/03/03	S3044	鹽酸魯拉西酮 Lurasidone HCl	367514-88-3	25mg	4062.91元
2025/05/22	XW3675148831	鹽酸魯拉西酮 lurasidon hydrochloride;(3ar,4s,7r,7as)-2-[[(1r,2r)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1h-isoindole-1,3(2h)-dione hydrochloride;(1r,2s,3r,4s)-n-[(1r,2r)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinylmethyl]-1-cyclohexylmethyl]-2,3-bicyclo[2.2.1]heptanedicarboxyimide hydrochloride	367514-88-3	100MG	481元

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367514-88-3

基本信息

物理化學(xué)性質(zhì)

安全數(shù)據(jù)

制備方法

常見(jiàn)問(wèn)題列表

圖譜信息

鹽酸魯拉西酮價(jià)格(試劑級(jí))