371942-69-7
中文名稱
6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
英文名稱
6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide
CAS
371942-69-7
分子式
C25H21N7O3
分子量
467.48
MOL 文件
371942-69-7.mol
更新日期
2026/07/15 17:52:45
371942-69-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物YM201636PIKFYVE抑制劑(YM-201636)
6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
英文別名
CS-335YM 201636
YM201636 HCl
YM201636, >=98%
YM201636/YM-201636
6-amino-N-(3-(4-morpholinopyrido[3,,2,:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)nicotinamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-
6-amino-N-(3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)nicotinamide hydrochloride
6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>226°C (dec.)
密度1.446
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微）
形態(tài)固體
顏色淡米色至淺米色
InChIKeyYBPIBGNBHHGLEB-UHFFFAOYSA-N
SMILESN6(CCOCC6)c1nc(nc4c1[o]c5ncccc54)c2cc(ccc2)NC(=O)c3cnc(cc3)N
CAS 數(shù)據(jù)庫371942-69-7
常見問題列表
生物活性
YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。體外研究
YM201636有效抑制哺乳動物 PIKfyve，IC50為33 nM，但是對酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α?xí)r，選擇性約為100倍，IC50為3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饑餓處理的NIH3T3細(xì)胞顯著降低PtdIns(3,5)P2產(chǎn)量，降低達(dá) 80% ，隨后用血清刺激，對血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位點磷酸化沒有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 細(xì)胞，通過抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 產(chǎn)量而可逆損害內(nèi)體運輸。0.8 μM YM-201636 通過與胞內(nèi)分選所需要的復(fù)雜的運輸(ESCRT)機(jī)制相互作用，顯著降低細(xì)胞逆轉(zhuǎn)錄病毒，降低達(dá) 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪細(xì)胞，抑制基本的和胰島素激活的2-脫氧葡萄糖吸收，IC50為 54 nM, 按160 nM劑量處理時，則完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰島素依賴的IA型PI3K的激活。 雖然對依賴NPM-ALK的增殖和遷移沒作用效果,0.4 μM YM201636強(qiáng)降低表達(dá)NPM-ALK的細(xì)胞侵襲能力，也降低降解細(xì)胞外基質(zhì)的能力。 YM201636處理MDCK細(xì)胞，抑制細(xì)胞間隙連接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的連續(xù)再循環(huán)，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)累積，也延遲上皮屏障的形成。生物活性
YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。靶點
| Target | Value |
|
PIKfyve
(Cell-free assay) | 33 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 3.3 μM |
體外研究
YM201636有效抑制哺乳動物 PIKfyve，IC50為33 nM，但是對酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α?xí)r，選擇性約為100倍，IC50為3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饑餓處理的NIH3T3細(xì)胞顯著降低PtdIns(3,5)P 2 產(chǎn)量，降低達(dá) 80% ，隨后用血清刺激，對血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位點磷酸化沒有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 細(xì)胞，通過抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P 2 產(chǎn)量而可逆損害內(nèi)體運輸。0.8 μM YM-201636 通過與胞內(nèi)分選所需要的復(fù)雜的運輸(ESCRT)機(jī)制相互作用，顯著降低細(xì)胞逆轉(zhuǎn)錄病毒，降低達(dá) 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪細(xì)胞，抑制基本的和胰島素激活的2-脫氧葡萄糖吸收，IC50為 54 nM, 按160 nM劑量處理時，則完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰島素依賴的IA型PI3K的激活。 雖然對依賴NPM-ALK的增殖和遷移沒作用效果,0.4 μM YM201636強(qiáng)降低表達(dá)NPM-ALK的細(xì)胞侵襲能力，也降低降解細(xì)胞外基質(zhì)的能力。 YM201636處理MDCK細(xì)胞，抑制細(xì)胞間隙連接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的連續(xù)再循環(huán)，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)累積，也延遲上皮屏障的形成。
6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/07/06 | S1219 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM201636 | 371942-69-7 | 5mg | 1412.01元 |
| 2026/07/06 | S1219 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM201636 | 371942-69-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 2606.27元 |
| 2026/07/06 | S1219 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM201636 | 371942-69-7 | 25mg | 4653.16元 |