1532-97-4

394-67-2

以4-溴異喹啉為原料合成4-氟異喹啉的一般步驟：在-65℃條件下，向含有正丁基鋰（133 mL，332.5 mmol，2.5 M于THF中）的760 mL THF溶液中緩慢滴加4-溴異喹啉（20 g，96.6 mmol）溶于144 mL THF的溶液。滴加完畢后，將反應混合物在-65℃下繼續(xù)攪拌30分鐘。隨后，在相同溫度下逐滴加入N-氟苯磺酰亞胺（66.68 g，211.7 mmol）溶于216 mL THF的溶液。加畢，維持-65℃反應1小時。反應完成后，將混合物緩慢升溫至室溫，并加入300 mL飽和氯化銨水溶液淬滅反應。用乙酸乙酯（300 mL×3）萃取反應混合物，合并有機相后用300 mL飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法（洗脫梯度：0-100%乙酸乙酯/石油醚）純化，得到4-氟異喹啉（8.5 g，紅色油狀物，產(chǎn)率：60%）。

參考文獻：

[1] Journal of the American Chemical Society, 2014, vol. 136, # 10, p. 3792 - 3795

[2] Patent: US2017/37050, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0301; 0302

[3] Patent: US2007/179127, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 47-48

[4] Patent: US2009/48223, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 101

[5] Patent: US2010/93789, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 46

4-氟異喹啉是一種用于有機合成和其他化學過程的有用的研究化學品。