1929-82-4

39890-95-4

以2-氯-6-三氯甲基吡啶為原料合成2-氯-6-三氟甲基吡啶的一般步驟：在無惰性氣體保護(hù)條件下，將2-氯-6-三氯甲基吡啶（700g，3.03摩爾，進(jìn)料速率1.24g/min）與無水氟化氫（936g，46.8摩爾，進(jìn)料速率1.66g/min）連續(xù)加入裝有預(yù)活化氧化鉻-氧化鋁催化劑（210g）的管式反應(yīng)器中，反應(yīng)溫度為330℃。反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)冰水冷卻后收集，并用二氯甲烷進(jìn)行萃取。萃取液用10%氫氧化鉀溶液洗滌，分離有機(jī)層后濃縮，得到490.0g粗品2-氯-6-三氟甲基吡啶，經(jīng)GC分析純度為95.03%，反應(yīng)收率為89%。粗產(chǎn)物通過分餾純化，得到純度為98.0%的2-氯-6-三氟甲基吡啶，收率為80.0%。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2016/178248, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 5

2-氯-6-三氟甲基吡啶是合成殺蟲劑的關(guān)鍵中間體，殺蟲劑是由美國一家公司在90年代開發(fā)成功的用于防治棉花、大豆、油菜等大田作物害蟲的產(chǎn)品。具有藥效強(qiáng)、畝用量少、低毒性、低殘留特點，效果顯著，是國外發(fā)達(dá)國家已上升為殺蟲劑的骨干產(chǎn)品。
2-氯-6-三氟甲基吡啶不但作為新型的農(nóng)藥中間體，在有機(jī)合成和染料、醫(yī)藥領(lǐng)域也用途廣泛，近年來，人們發(fā)現(xiàn)由于雜環(huán)上引入三氟甲基可提高化合物的親脂性，從而提高對生物體膜和組織的滲透性及同生物體反應(yīng)時的電子吸引性，增強(qiáng)化合物的生理活性。