410528-02-8

中文名稱 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸

英文名稱 palovarotene

CAS 410528-02-8

分子式 C27H30N2O2

分子量 414.54

MOL 文件 410528-02-8.mol

更新日期 2026/05/20 12:26:32

410528-02-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見(jiàn)問(wèn)題列表圖譜信息帕羅伐汀價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

帕羅伐汀
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸

英文別名

R 667
Ro 3300074
palovarotene
Unii-28K6I5m16g
R 667
RO 3300074
Palovarotene(R 667)
R667
R 667
R667
RO-3300074
RO 3300074
RO3300074
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaphthalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
(E)-4-(2-(3-((1H-pyrazol-1-yl)Methyl)-5,5,8,8-tetraMethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-2-naphthalenyl]ethenyl]benzoic acid

所屬類別

生物：小分子化合物

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)249-252°C

沸點(diǎn)592.3±50.0 °C(Predicted)

密度1.11

儲(chǔ)存條件Refrigerator

溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶、加熱）、甲醇（微溶、加熱）

酸度系數(shù)(pKa)4.26±0.10(Predicted)

形態(tài)固體

顏色白色至灰白色

InChI1S/C27H30N2O2/c1-26(2)12-13-27(3,4)24-17-22(18-29-15-5-14-28-29)21(16-23(24)26)11-8-19-6-9-20(10-7-19)25(30)31/h5-11,14-17H,12-13,18H2,1-4H3,(H,30,31)/b11-8+

InChIKeyYTFHCXIPDIHOIA-DHZHZOJOSA-N

SMILESC(O)(=O)C1=CC=C(/C=C/C2=C(CN3C=CC=N3)C=C3C(=C2)C(C)(C)CCC3(C)C)C=C1

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

防范說(shuō)明P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

WGK GermanyWGK 3

存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids

常見(jiàn)問(wèn)題列表

RARγ激動(dòng)劑

帕羅伐汀（Palovarotene）是由法國(guó)益普生（Ipsen）研發(fā)的口服選擇性視黃酸受體γ（RARγ）激動(dòng)劑，用于治療進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良（Fibrodysplasia Ossificans Progressiva, FOP）——一種全球發(fā)病率約1/200萬(wàn)的罕見(jiàn)常染色體顯性遺傳病。該病以進(jìn)行性異位骨化為特征，導(dǎo)致肌肉、肌腱等軟組織逐漸骨化，最終致殘。

作用機(jī)制

帕羅伐汀通過(guò)特異性結(jié)合RARγ受體，抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）和Smad 1/5/8信號(hào)通路異常激活，阻斷異位骨化進(jìn)程，促進(jìn)正常組織修復(fù)。其研發(fā)歷程歷經(jīng)多輪技術(shù)轉(zhuǎn)移：最初由羅氏（Roche）開(kāi)發(fā)用于其他適應(yīng)癥，后授權(quán)至Clementia Pharmaceuticals，最終由益普生完成臨床開(kāi)發(fā)并獲批。

研發(fā)歷史

2022年1月，加拿大衛(wèi)生部率先批準(zhǔn)其用于成人和兒童（男性≥10歲，女性≥8歲），2023年8月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)，成為全球首個(gè)針對(duì)FOP病理核心的疾病修正療法。作為罕見(jiàn)病藥物，帕羅伐汀曾獲孤兒藥資格，其批準(zhǔn)標(biāo)志著FOP從無(wú)藥可治到靶向干預(yù)的重大突破。

合成路線

4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸

生物活性

Palovarotene 是一種核視網(wǎng)膜酸受體γ (RAR-γ) 激動(dòng)劑。

靶點(diǎn)

RAR-γ

體內(nèi)研究

Palovarotene suppresses post-traumatic chondrogenesis and osteogenesis and mitigated trauma-induced ectopic bone formation. Palovarotene inhibits subcutaneous and intramuscular heterotopic ossification (HO) in mice. Palovarotene is given orally for 14 days at 1 mg/kg/day starting on post-operative day (POD) 1 or POD-5, and HO amount, wound dehiscence and related processes are monitored for up to 84 days post injury. Compared to vehicle-control animals, Palovarotene significantly decreases HO by 50 to 60% regardless of when the treatment started and if infection is present. Starting from day 1 of injury, half of the Acvr1 ^cR206H/+ mice are treated with Palovarotene by daily gavage for 14 days and the other half received vehicle as control. Analysis by mCT and 3D image reconstruction at day 14 shows that large HO tissue masses have formed in the targeted leg of Acvr1 ^cR206H/+ mutant mice receiving vehicle, but HO formation is greatly diminished in Palovarotene-treated companions by more than 80% based on bone volume/total volume quantification.

圖譜信息

4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸(410528-02-8)核磁圖(¹HNMR)

帕羅伐汀價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-14799	4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene	410528-02-8	1 mg	375元
2026/06/05	HY-14799	4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene	410528-02-8	5mg	750元
2026/06/05	HY-14799	4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene	410528-02-8	10mM * 1mLin DMSO	825元