415903-37-6
中文名稱
GRAPIPRANT
英文名稱
Grapiprant
CAS
415903-37-6
分子式
C26H29N5O3S
分子量
491.61
MOL 文件
415903-37-6.mol
更新日期
2026/06/01 10:23:24
415903-37-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
格拉匹綸 英文別名
RQ 7MR 10A7
AAT 007
CS-1556
Grprant
CJ-023423
Grapiprant
RQ 00000007
CAS#415903-37-6
Grapiprant (CJ-023423)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>151°C (dec.)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá)至少 10 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)5.19±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyHZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1
常見問題列表
描述
grapprant (CJ-023423)是一種口服有效的選擇性EP4受體拮抗劑，對(duì)AIA大鼠的足腫脹、炎癥生物標(biāo)志物、滑膜炎癥和骨破壞有顯著抑制作用。與其他人類前列腺素受體亞型相比，grapprant對(duì)人類EP4受體具有高度選擇性。它還抑制pge2誘發(fā)的人和大鼠EP4受體細(xì)胞內(nèi)cAMP的升高，pA2分別為8.3和8.2 nM。在體內(nèi)，口服grapant可顯著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的熱痛覺過(guò)敏。它對(duì)急性和慢性炎癥性疼痛模型也有效。在卡拉膠模型中，grapprant顯著降低機(jī)械性痛覺過(guò)敏。此外，它顯著逆轉(zhuǎn)了完全弗氏佐劑誘導(dǎo)的慢性炎癥性疼痛反應(yīng)。在炎癥性疼痛動(dòng)物模型中產(chǎn)生抗痛覺過(guò)敏作用。grapprant已被批準(zhǔn)并廣泛用于治療犬骨關(guān)節(jié)炎相關(guān)的疼痛。grapprant是一種非環(huán)氧合酶抑制非甾體抗炎藥(NSAID)。