422556-08-9
422556-08-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
甲氧磺草胺
啶磺草胺/甲氧磺草胺
甲氧磺草胺 (啶磺草胺)
Pyroxsulam [iso]
N-(5,7-Dimethoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-2-methoxy-4-(trifluoromethyl)-3-pyridinesulfonamide
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
甲氧磺草胺是以磺酰脲類(lèi)化合物為先導(dǎo)化合物，通過(guò)分子重排與結(jié)構(gòu)修飾而開(kāi)發(fā)成功的一類(lèi)高活性新除草劑。
甲氧磺草胺別稱啶磺草胺，純品為無(wú)色晶體，熔點(diǎn)208℃(分解)。蒸氣壓＜1×10-4mPa(20℃)。相對(duì)密度1.618(20℃)。KowlgP:1.08(pH 4)，-1.01(pH 7)，-1.60(pH 9)。Henry 常數(shù)<1.36×10-8Pa ·m3/mol(pH 7,20℃)。水中溶解度(20℃,g/L)：蒸餾水0.0626，緩沖溶液0.0164(pH 4)、3.20(pH 7)、13.7(pH 9)；其他溶劑中溶解度(g/L，20℃)：甲醇1.01，丙酮2.79，乙酸乙酯2.17，1,2-二氯乙烷3.94，辛醇0.0730，二甲苯0.0352，正庚烷≤0.001。pH 5、7和9時(shí)在25℃水中穩(wěn)定，水中光解 DT503.2d。pKa 4.67。
大鼠急性經(jīng)口LD50>2000mg/kg;大鼠急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg;對(duì)兔眼睛和皮膚無(wú)刺激。對(duì)豚鼠皮膚無(wú)致敏性。大鼠吸入LC50>5.1mg/L。NOEL( mg/kg)：雄性大鼠NOAEL(致癌性)100，兔子致畸性NOAEL 300。Ames、CHO/HGPRT、rLCAT以及大鼠微核試驗(yàn)均為陰性，無(wú)致癌性、致畸性、致突變性，無(wú)神經(jīng)毒性和無(wú)繁殖毒性。
甲氧磺草胺是磺酰胺類(lèi)內(nèi)吸傳導(dǎo)型、選擇性冬小麥田苗后除草劑，殺草譜廣、除草活性高、藥效作用快。該藥經(jīng)由雜草葉片、鞘部、莖部或根部吸收，在生長(zhǎng)點(diǎn)累積，抑制乙酰乳酸合成酶，無(wú)法合成支鏈氨基酸，進(jìn)而影響蛋白質(zhì)合成，影響雜草細(xì)胞分裂，造成雜草停止生長(zhǎng)、黃化、然后死亡。
甲氧磺草胺殺草譜極廣，對(duì)小麥田常見(jiàn)的禾本科雜草有良好的效果，對(duì)闊葉雜草也具有一定的防效。對(duì)日本看麥娘、多花黑麥草、野燕麥、硬草等惡性禾本科雜草的優(yōu)異防效是啶磺草胺的突出優(yōu)勢(shì)，而且該除草劑與精唑禾草靈、炔草酯等無(wú)交互抗性。
甲氧磺草胺可經(jīng)如下反應(yīng)合成：
