433967-28-3
中文名稱
VU 0357121
英文名稱
VU 0357121
CAS
433967-28-3
分子式
C17H17F2NO2
分子量
305.32
MOL 文件
433967-28-3.mol
更新日期
2026/06/01 11:31:43
433967-28-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-丁氧基-N-(24-二氟苯基)苯甲酰胺
4-丁氧基-N-(2,4-二氟苯基)苯甲酰胺
英文別名
SKL855CS-1971
VU 0357121
VU 0357121 100MG
VU 0357121 USP/EP/BP
VU0357121/VU-0357121
4-Butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)benzamide
BenzaMide, 4-butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)-
所屬類別
生物化工：GluR 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)338.7±42.0 °C(Predicted)
密度1.220
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥18mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.74±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
VU 0357121是一種新型的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PAM），EC50為33 nM，抑制其他mGlu受體亞型活性或使其活性非常低。體外研究
VU0357121對(duì)mGluR其他亞型不具PAM活性，也不與mGlu 5的MPEP 構(gòu)象位點(diǎn)結(jié)合，因此不具備mGlu 5 NAM活動(dòng)。A809V/r mGlu5突變抑制VU0357121活性，改變谷氨酸濃度?響應(yīng)曲線，而不并不影響F585I/r mGlu5突變相關(guān)活性。 Ca2+動(dòng)員實(shí)驗(yàn)檢測(cè)，在HEK293A-mGlu5低表達(dá)的細(xì)胞系中VU0357121活性較低。靶點(diǎn)
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mGlu5 Receptor 33 nM (EC 50 ) |