482-15-5
482-15-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
異噻吩基氮異丙嗪
化合物 T32233
英文別名
AdantonOdantol
Udantol
Vdantor
Andantol
Andanton
AY 56012
Nilergex
Theruhistin
ISOTHIPENDYL
所屬類別
化學(xué)試劑：多環(huán)化合物物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)bp0.4mm 171-174°
密度1.1618 (rough estimate)
折射率1.5605 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)8.82±0.50(Predicted)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
REACH 注冊登記Active
毒性LD50 in mice (mg/kg): 65 ±2 i.p.; 222 ±18 orally (Schlichtegroll)
常見問題列表
應(yīng)用
氮異丙嗪是一種吩噻嗪類抗組胺藥物，屬H1型受體拮抗劑，氮異丙嗪較傳統(tǒng)的吩噻嗪類藥物具有更強(qiáng)的抗組胺性，主要用于治療蕁麻疹、哮喘、感冒、過敏性鼻炎、慢性肥厚性鼻炎，亦可作為外用藥治療過敏性皮炎、皮膚瘙癢等皮膚病，對(duì)皮膚灼傷和燙傷有療效。氮異丙嗪因具有光生物化學(xué)性質(zhì)，可抵擋中波紫外線而作為遮光劑應(yīng)用到防曬油中。制備
氮異丙嗪原藥的工業(yè)化生產(chǎn)方法，按照下述步驟進(jìn)行：氮?dú)獗Ｗo(hù)下，100kg無水乙腈由乙腈儲(chǔ)罐經(jīng)計(jì)量泵打入300L反應(yīng)釜，經(jīng)加料口加入1-雜氮吩噻嗪20kg，氫化鈉2.4kg。物料于30oC反應(yīng)1h后，打開蒸汽閥門，在反應(yīng)釜夾套內(nèi)通入蒸汽，回流反應(yīng)2h；再經(jīng)加料口加入26.5kg1-對(duì)甲苯磺酰基-2-N,N-二甲基丙胺，回流反應(yīng)3h。待物料冷卻至30oC，經(jīng)過濾系統(tǒng)，濾除不溶物，乙腈母液再由儲(chǔ)槽重新打回反應(yīng)釜中。氯化氫經(jīng)汽化器、緩沖罐、流量計(jì)鼓入上述乙腈母液中，體系析出白色結(jié)晶，HPLC跟蹤至母液中氮異丙嗪消失，停止反應(yīng)。上述物料經(jīng)離心分離，冷凍乙醇泡洗，再次離心、干燥得氮異丙嗪鹽酸鹽24.1kg。離心母液蒸餾回收乙腈，釜內(nèi)殘液處理后排放。70kg水經(jīng)計(jì)量泵打入300L反應(yīng)釜，從加料口投入上述氮異丙嗪鹽酸鹽，機(jī)械攪拌至完全溶解，30wt%NaOH溶液由高位槽經(jīng)流量計(jì)注入反應(yīng)釜中，調(diào)節(jié)體系pH值至8，繼續(xù)攪拌0.5h后停止反應(yīng)。物料經(jīng)離心、真空干燥得氮異丙嗪20.2kg，純度99.2%（HPLC），收率71%。