497839-62-0
中文名稱
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名稱
AEE788
CAS
497839-62-0
分子式
C27H32N6
MDL 編號
MFCD11100351
分子量
440.58
MOL 文件
497839-62-0.mol
更新日期
2024/10/09 14:17:04
497839-62-0 結構式
基本信息
中文別名
AEE 788AEE-788AEE788 (NVP-AEE788)
AEE-788
AEE 788
NVP-AEE 788
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文別名
AEE788NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788)
(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4
(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin -4-yl]-((R)-1-phenylethyl)aMine
[6-[4-(4-ethyl-piperazine-1-ylMethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrinidinpyriMidin-4-yl]-((R)-1-phenyl-ethyl)-aMine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine AEE 788
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學性質
儲存條件-20°C
溶解度≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫497839-62-0
常見問題列表
生物活性
AEE788 (NVP-AEE788)是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2 nM和6 nM，對VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1沒有抑制作用。Phase 1/2。體外研究
AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50為50-80 nM。AEE788對ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431細胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11 nM。AEE788作用于CHO細胞和BT-474細胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 對A31細胞PDGF誘導的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3細胞增殖，IC50分別為78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進的細胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促進的人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）增殖，IC50分別為43和155 nM。 AEE788 作用于人類皮膚SCC細胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12細胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 導致生長得到抑制，且誘導凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細胞瘤細胞系，抑制細胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調節(jié)蛋白誘導的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于對化學劑敏感且抗化學劑的髓母細胞瘤細胞時抑制生長。體內研究
AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長, 只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導腫瘤衰退達57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag 腫瘤，分別有效抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導的血管生成。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長, 因為EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細胞時，降低淋巴癌轉移的發(fā)生率，抑制達70%，對體重沒有影響。AEE788 作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR 的表達水平，但是不改變EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表達水平。和CPT-11聯(lián)用, AEE788明顯抑制淋巴癌轉移 AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生長，抑制分別達51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562腫瘤細胞，可以促進 LBH589調節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強凋亡。特征
AEE788是新合成的口服小分子多靶點激酶抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
HER2/ErbB2
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
c-Abl
(Cell-free assay) | 52 nM |
|
FLT1
(Cell-free assay) | 59 nM |
|
c-Fms
(Cell-free assay) | 60 nM |
體外研究
AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50為50-80 nM。AEE788對ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431細胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11 nM。AEE788作用于CHO細胞和BT-474細胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 對A31細胞PDGF誘導的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3細胞增殖，IC50分別為78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進的細胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促進的人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）增殖，IC50分別為43和155 nM。 AEE788 作用于人類皮膚SCC細胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12細胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 導致生長得到抑制，且誘導凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細胞瘤細胞系，抑制細胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調節(jié)蛋白誘導的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于對化學劑敏感且抗化學劑的髓母細胞瘤細胞時抑制生長。
體內研究
AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長, 只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導腫瘤衰退達57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag 腫瘤，分別有效抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導的血管生成。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長, 因為EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細胞時，降低淋巴癌轉移的發(fā)生率，抑制達70%，對體重沒有影響。AEE788 作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR 的表達水平，但是不改變EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表達水平。和CPT-11聯(lián)用, AEE788明顯抑制淋巴癌轉移 AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生長，抑制分別達51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562腫瘤細胞，可以促進 LBH589調節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強凋亡。6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/07/06 | S1486 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | 5mg | 1409.12元 |
| 2026/07/06 | S1486 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | 10mg | 2601.42元 |
| 2026/07/06 | S1486 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | 25mg | 4686.62元 |