510729-01-8
510729-01-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
特地唑胺雜質(zhì)17
特地唑胺雜質(zhì)583
磷酸特地唑胺中間體12
N-芐氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
(4-溴-3-氟苯基)氨基甲酸芐酯
N-(4-溴-3-氟苯基)甲酸苯基甲酯
N-(4-溴-3-氟苯基)氨基甲酸芐酯
特地唑胺雜質(zhì)4:N-芐氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
特地唑胺中間體/N-芐氧羰基-4-溴-3-氟苯胺
Tedizolid Impurity 42
Tedizolid impurity583
Torezolid Intermediate4
N-Cbz 4-BroMo-3-fluoroaniline
4-Bromo-3-fluoroaniline, N-CBZ protected
Benzyl (4-broMo-3-fluorophenyl)carbaMate
(4-Bromo-3-fluorophenyl)carbamic acid benzyl ester
N-(4-BROMO-3-FLUOROPHENYL)CARBAMIC ACID PHENYLMETHYL ESTER
Carbamic acid, N-(4-bromo-3-fluorophenyl)-, phenylmethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
656-65-5
501-53-1
510729-01-8
一般步驟：在攪拌的4-溴-3-氟苯胺（50.0g，0.263mol，1當(dāng)量）的丙酮（660ml）溶液中，加入碳酸氫鈉（27.63g，0.329mol，1.25當(dāng)量）和飽和碳酸氫鈉溶液（333ml）。將反應(yīng)混合物冷卻至15℃，并緩慢滴加氯甲酸芐酯（39ml，0.276mol，1.05當(dāng)量），控制反應(yīng)溫度不超過22℃。加畢，室溫?cái)嚢璺磻?yīng)90分鐘。反應(yīng)完成后，減壓蒸餾除去丙酮。用乙酸乙酯（3×150ml）萃取水相，合并有機(jī)相，用飽和氯化鈉溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥。過濾后，減壓濃縮有機(jī)相，加入正己烷，室溫?cái)嚢?0分鐘，過濾收集第一批固體產(chǎn)物。濃縮濾液，將殘余固體與庚烷混合，0℃攪拌30分鐘，過濾得到第二批固體產(chǎn)物。合并兩批固體，得到目標(biāo)化合物N-(4-溴-3-氟苯基)甲酸苯基甲酯（85.3g，定量收率）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US9133213, 2015, B2. Location in patent: Page/Page column 28
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 23, p. 5310 - 5321
[3] Patent: WO2015/66413, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 141; 142
[4] Patent: WO2010/42887, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 16-17
[5] Patent: EP2692727, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0158-0159