552292-08-7
中文名稱
羅拉吡坦
英文名稱
Rolapitant
CAS
552292-08-7
分子式
C25H26F6N2O2
分子量
500.48
MOL 文件
552292-08-7.mol
更新日期
2026/05/22 08:53:43
552292-08-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
羅拉吡坦鹽酸羅拉匹坦
羅拉吡坦(游離堿)
羅拉吡坦鹽酸鹽一水合物
羅拉匹坦(包括很多雜質(zhì))
羅拉吡坦 ROLAPITANT
NEUROKININNK1受體抑制劑(ROLAPITANT)
英文別名
SCH619734Rolapitant
Rolapitant-d4
Rolapitant HCl
Rolapitant USP/EP/BP
Rolapitant(sch619734)
rolapitant,914462-92-3
(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)523.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)15.88±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyFIVSJYGQAIEMOC-ZGNKEGEESA-N
SMILESN1[C@@]2(CC[C@@](CO[C@@H](C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C)(C3=CC=CC=C3)NC2)CCC1=O
常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用
羅拉吡坦于2015年9月獲美國(guó)食品藥品管理局(FDA) 批準(zhǔn)上市，其為最新的一款長(zhǎng)效、高選擇性NK-1 受體拮抗劑羅拉吡坦，半衰期長(zhǎng)達(dá)180 h，與其它的NK-1 受體拮抗劑 包括阿瑞吡坦相比，具有更加明顯的優(yōu)勢(shì)，如可選擇性地與人NK-1 受體結(jié)合以及具有高親 和力等優(yōu)勢(shì)；同時(shí)，羅拉匹坦不同于其他NK-1 受體拮抗劑( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦)，它不會(huì)抑制和誘導(dǎo)CYP3A4，與主要或部分經(jīng)CYP3A4 代謝的藥物(如咪達(dá)唑侖、昂丹司瓊和地塞米松) 聯(lián)合使用也不存在潛在風(fēng)險(xiǎn)，可有效避免藥物間相互作用。抗化療所致嘔吐新藥-羅拉匹坦
2015年9月1日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了Tesaro公司的新藥羅拉匹坦（Rolapitan）片劑上市，商品名為Varubi。該藥可與其他抗嘔吐藥物聯(lián)合使用，防治癌癥化療引發(fā)的惡心嘔吐反復(fù)發(fā)作。羅拉匹坦是神經(jīng)激肽（NK-1）受體拮抗劑，NK-1受體的活化在化療引起的惡心嘔吐的過(guò)程中扮演著重要的角色，藥物可在7天或者更長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)抑制藥物代謝酶CYP2D6酶的作用。因此羅拉匹坦不能與經(jīng)CYP2D6酶代謝的藥物合用，以免產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。制備
在50℃和250rpm下，將羅拉吡坦、聚乙二醇15-羥基硬脂酸酯、精制大豆油和中鏈甘油 三酯加熱混合攪拌25分鐘，制得油相；然后將磷酸、氯化鈉和泊洛沙姆188用注射用水在室溫下以350rpm攪拌混合20分鐘，制備得到水相；隨后將水相加入油相中，以25000rpm高速勻 質(zhì)1分鐘制得粗乳，然后再用高壓微流化器高壓勻質(zhì)6次，制得羅拉吡坦乳劑注射液。