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以2-[(4-羧甲基苯氧基)甲基]苯甲酸為原料合成2-(11-氧代-6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-基)乙酸的一般步驟：將步驟4中獲得的2-[(4-羧甲基苯氧基)甲基]苯甲酸（總量）與200 mL氯苯加入500 mL四頸燒瓶中，加入75.0 g（0.3753 mol）三氟乙酸酐，于約20℃下攪拌反應(yīng)4小時(shí)。隨后，在-10至0℃下，于10分鐘內(nèi)緩慢滴加2.3 g（0.0162 mol）三氟化硼-乙醚絡(luò)合物，繼續(xù)攪拌30分鐘。反應(yīng)完成后，分離水相，有機(jī)層用200 mL水洗滌。將洗滌后的有機(jī)層加入至溶解有7.2 g氫氧化鈉的300 mL水溶液中，攪拌30分鐘，再次分離水相。向水相中加入2.0 g活性炭，攪拌30分鐘后，通過(guò)布氏漏斗過(guò)濾去除活性炭，并用10 mL水洗滌活性炭。合并濾液與洗滌液，維持溫度約40℃，在30分鐘內(nèi)滴加由11.3 g（0.1876 mol）乙酸與50 mL水組成的混合溶液。滴加完畢后，將混合物冷卻至0至10℃，通過(guò)布氏漏斗過(guò)濾收集晶體，并用200 mL水洗滌。所得晶體經(jīng)減壓干燥，得到42.0 g目標(biāo)產(chǎn)物2-(11-氧代-6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-基)乙酸，產(chǎn)率為96.4%（基于2-[(4-羧甲基苯氧基)甲基]苯甲酸），HPLC純度為99.9%。HPLC條件：色譜柱為Inertsil ODS-5μm（4.6 mm ID×15 cm）；流動(dòng)相為0.02%三氟乙酸水溶液/乙腈=5/5→3/7（30分鐘）；檢測(cè)波長(zhǎng)為UV 254 nm。物理性質(zhì)數(shù)據(jù)：1H NMR（400 MHz, DMSO-d6）δ 3.63（s, 2H）, 5.30（s, 2H）, 7.07（d, J=8.0 Hz, 2H）, 7.48（t, J=3.6 Hz, 1H）, 7.55（dd, J=7.9 Hz, 2H）, 7.67（t, J=7.6 Hz, 1H）, 7.78（d, J=7.6 Hz, 1H）, 7.97（d, J=2.0 Hz, 1H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: EP2072507, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 10-11

[2] Patent: US2007/232814, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 23-24

[3] Patent: CN104262318, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0055; 0056

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[5] Patent: US4585788, 1986, A

伊索克酸可用于治療過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、伴有瘙癢癥狀的皮膚疾病。