5560-59-8
5560-59-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
枸櫞酸阿爾維林
ALVERINE CITRATE SALT
BIS-GAMMA-PHENYLPROPYLETHYLAMINE DIHYDROGEN CITRATE
n-ethyl-3,3'-diphenyldipropylamine citrate
N-ETHYL-3,3'-DIPHENYLDIPROPYLAMINE CITRATE SALT
N-ETHYL-3,3-DIPHENYLDIPROPYLAMINE CITRATE SALT
Alverine base or citrate
alverine dihydrogen citrate
Profenil citrate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
150-59-4
77-92-9
5560-59-8
1. 在45至50℃的溫度下，將檸檬酸（57.5g，0.3mol）溶解于240mL乙酸乙酯和120mL異丙醇的混合溶劑中。 2. 向上述溶液中滴加游離堿（85g，0.3mol）的100mL乙酸乙酯溶液，滴加完畢后，繼續(xù)在回流狀態(tài)下攪拌0.5至1小時(shí)。 3. 自然冷卻至20至30°C，觀察到大量白色固體沉淀，進(jìn)行過(guò)濾并洗滌，得到檸檬酸鹽約128g。 4. 將上述得到的檸檬酸阿爾維林鹽約128g，在45至50℃的溫度下攪拌，溶解于260mL N-甲基吡咯烷酮和260mL水的混合溶劑中。 5. 加入約55 mL DMF，在0°C下靜態(tài)結(jié)晶4至5小時(shí)。 6. 過(guò)濾收集晶體，并在35至40°C下真空干燥，控制相對(duì)濕度在20%至40%。 7. 最終得到白色固體122g，收率約92%，HPLC純度為99.7%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN105461569, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0049-0050
[2] Patent: CN103508898, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0013; 0016; 0017
常見(jiàn)問(wèn)題列表
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5-HT 1A Receptor 101 nM (IC 50 ) |
藥理學(xué)研究顯示Alverine citratehas對(duì)腸蠕動(dòng)和腸道敏感性均有效果，有兩種因素被發(fā)現(xiàn)參與FBD的啟動(dòng)，同時(shí)并未發(fā)現(xiàn)系統(tǒng)作用藥物的潛在缺陷。Alverine citrate可以影響基礎(chǔ)的和刺激的運(yùn)動(dòng)性，這一作用是通過(guò)對(duì)神經(jīng)元興奮性的鈣依賴(lài)或非依賴(lài)的抑制以及對(duì)平滑肌細(xì)胞的L-型鈣離子直接失活作用實(shí)現(xiàn)的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果支持通過(guò)選擇性受體介導(dǎo)的某種機(jī)制來(lái)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。