59184-90-6
59184-90-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-PIPERIDINE ACETIC ACID ETHYL ESTER
ETHYL 2-(4-PIPERIDINYL)ACETATE
ETHYL 4-PIPERIDINEACETATE
PIPERIDIN-4-YL-ACETIC ACID ETHYL ESTER
Ethyl 2-piperidin-4-ylacetate
2-piperidine Acetate Ethyl Ester
4-piperidine Acetate Ethyl Ester
ETHYL 4-PIPERIDINYLACETATE
4-PIPERADINEACETIC ACID ETHYL ESTER
2-(PIPERIDIN-4-YL)-ACETIC ACID ETHYL ESTER >98%
PIPERIDINE-4-YL-ACETIC ETHYL ESTER
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
40110-55-2
59184-90-6
以2-(1-芐基哌啶-4-亞基)乙酸乙酯為原料合成4-哌啶乙酸乙酯的一般步驟：向2-(1-芐基哌啶-4-亞基)乙酸乙酯（24g，93mmol）的乙酸乙酯（300mL）溶液中加入鈀/碳催化劑（3.94g）。將反應(yīng)混合物置于H-立方氫化反應(yīng)器中，設(shè)定反應(yīng)條件為55℃和55psi，進(jìn)行氫化反應(yīng)16小時(shí)。反應(yīng)完成后，過(guò)濾除去催化劑，減壓濃縮濾液，得到4-哌啶乙酸乙酯，為無(wú)色油狀物（15g，收率90%）。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（400MHz，CDCl3）表征，化學(xué)位移δ：4.10（m，2H），3.03（d，J = 16.4Hz，2H），2.59（t，J = 16.4Hz，2H），2.19（d，J = 9.6Hz，2H），1.87（m，1H），1.67（d，J = 17.2Hz，2H），1.23（t，J = 9.6Hz，3H），1.10（m，2H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 11, p. 3065 - 3067
[2] Patent: WO2013/107336, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 17; 18
[3] Patent: US2015/80380, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0081; 0137; 0138; 0139
[4] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 13, p. 2329 - 2338
常見(jiàn)問(wèn)題列表
哌啶類衍生物作為藥物中間體在醫(yī)藥領(lǐng)域具有重要的研究?jī)r(jià)值。4-哌啶乙酸甲酯也是一種重要的哌啶類衍生物藥物中間體。關(guān)于其制備，目前我國(guó)還沒(méi)有真正工業(yè)化的裝置，主要還是以相應(yīng)的哌啶衍生物為原料，通過(guò)昂貴的催化劑如氧化鉑、Pd/C或Raney Ni催化劑再加上苛刻的反應(yīng)條件如高溫高壓得到，而且得到的產(chǎn)物收率較低，價(jià)格昂貴，不適合工業(yè)化生產(chǎn)。
哌啶類衍生物作為藥物中間體在醫(yī)藥領(lǐng)域具有重要的研究?jī)r(jià)值。4-哌啶乙酸甲酯也是一種重要的哌啶類衍生物藥物中間體，主要應(yīng)用于合成多種神經(jīng)性疾病的藥物，例如驚厥、抗癲癇、鎮(zhèn)靜等。