59870-43-8
59870-43-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
2-氯-4-氨基喹唑啉
IFLAB-BB F2108-0111
2-CHLOROQUINAZOLIN-4-AMINE
2-chloro-4-Quinazolinamine
4-Amino-2-chloroquinazoline
4-Quinazolinamine,2-chloro-
2-Chloro-4-aminoquinazoline
2-Chloroquinazolin-4-ylamine
制備方法
607-68-1
59870-43-8
以2,4-二氯喹唑啉為起始原料合成2-氯喹唑啉-4-胺的一般步驟：將2,4-二氯喹唑啉（2.0g，10mmol）溶于四氫呋喃（THF，10mL）中，隨后加入氨水（28-30％，18mL）。反應混合物在室溫下攪拌過夜。反應完成后，用乙酸乙酯（EtOAc）稀釋反應混合物，依次用飽和碳酸氫鈉（NaHCO3）溶液、水和鹽水洗滌。有機相用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，過濾后減壓濃縮。所得粗產(chǎn)物用乙酸乙酯（EtOAc）洗滌，得到白色固體2-氯喹唑啉-4-胺（1.3g，收率72％）。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（400MHz，DMSO-d6）確認：δ7.52-7.48（m，1H），7.6-7.58（m，1H），7.8-7.76（m，1H），8.22-8.20（m，1H），8.32（bs，2H）。
參考文獻：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1175 - 1179
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 10, p. 2565 - 2569
[3] Patent: US2008/306053, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65
[4] Journal of the American Chemical Society, 1948, vol. 70, p. 4264
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 24, p. 7855 - 7865