61036-64-4
中文名稱
替考拉寧 A2
英文名稱
Teicoplanin A2
CAS
61036-64-4
分子式
C78H77Cl2N8O32R
分子量
1709.39
MOL 文件
61036-64-4.mol
61036-64-4 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無定形粉末，熔點(diǎn)260℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L鹽酸)：278(E1cm1%53)；(0.1mol/L氫氧化鈉)：297((E1cm1%74)。溶于二甲基甲酰胺，二甲亞砜或Ph值為7.0的水溶液，部分溶于甲醇或乙醇，不溶于稀無機(jī)酸及非極性有機(jī)溶劑。
替考拉寧A2-1(Teicoplanin A2-1)：白色無定形粉末，在22012變黑，255℃分解。
替考拉寧A2-2(Teicoplanin A2-2)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-3(Teicoplanin A2-3)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-4(Teicoplanin A2-4)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-5(Teicoplanin A2-5)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-1(Teicoplanin A2-1)：白色無定形粉末，在22012變黑，255℃分解。
替考拉寧A2-2(Teicoplanin A2-2)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-3(Teicoplanin A2-3)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-4(Teicoplanin A2-4)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-5(Teicoplanin A2-5)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
熔點(diǎn)260° (dec)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少量加熱）、水（少量）
形態(tài)固體
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性吸濕性
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
糖肽類抗生素，結(jié)構(gòu)和萬古霉素相似，作用范圍相仿。可抑制革蘭陽性需氧菌或厭氧菌，并具有殺菌作用。耐受性好，毒性較低，對(duì)腎功能無損。用于革蘭陽性菌引起的各種感染。制備方法
方法1
由Actinplans teichomycetics nov.sp.(ATCC31121)產(chǎn)生的糖肽抗生素復(fù)合物，可分為Tal和TA2，其中TA2又可分離為TA2-1～TA2-5五種成分。采用的培養(yǎng)基是葡萄糖、棉子餅粉、麥芽提取物、酵母膏等，進(jìn)行常規(guī)發(fā)酵，發(fā)酵單位為900U/ml。按下法得到的粗品可用柱層析來精制，用Sephadex LH柱層析，洗脫液：丙醇-醋酸乙酯-2mol/L氨水(10：7：7)。各個(gè)組分的分離。10g T-A2溶于1L 0.2%甲酸銨-乙腈(9：1)的混合液中，用1mol/L，氫氧化鈉調(diào)至pH=7.5。將該溶液通過裝有500g硅烷化的硅膠柱子，然后用總共10L、含10%乙腈逐漸到含20%乙腈的0.2%甲酸銨溶液來洗脫。將有相似HPLC譜圖的組分合并，減壓蒸出有機(jī)溶劑。剩余的水溶液通過裝有10g硅烷化硅膠的柱子，用蒸餾水將甲酸銨洗脫，然后用50%乙腈水溶液洗脫。流出液濃縮至小體積，在濃縮中可加些丁醇使水容易蒸出。往濃縮液中加入1：1的丙酮-乙醚混合液，使產(chǎn)生沉淀。如此可得到410mg的純T-A2-1和770mg的純T-A2-2。
而T-A2-3以和T-A2-2(1：1)的混合物的形式得到，用HPLC的半制備柱來提純，條件如下：用Whatman Partisil ODS M9 10/50柱子；流動(dòng)相為0.2%甲酸銨水溶液-乙腈(76：24)；流速為4.5m1/min；254nm紫外檢測；20mg試樣溶于1ml流動(dòng)相。含純T-A2-2和T-A2-3的流出液分別合并，和上述方法相似去鹽和沉淀，得510mg純T-A2-2和520mg純T-A2-3。以按此同樣的方式分離從第1次層析中得到的約1g T-A2-4和T-A2-5(1：1)的混合物，得350mg純T-A2-4和300mg純T-A2-5。