61379-65-5
中文名稱
利福噴丁
英文名稱
Rifapentine
CAS
61379-65-5
分子式
C47H64N4O12
分子量
877.03
MOL 文件
61379-65-5.mol
更新日期
2026/06/05 09:38:46
61379-65-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利福噴汀利福噴叮
利福噴丁
環(huán)戊利福平
環(huán)戊去甲利福平
環(huán)戊哌嗪利福霉素
環(huán)戊基哌嗪利福霉素
3-[4-環(huán)戊基-1-哌嗪基-亞氨基甲基]利福霉素
3-(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基-亞氨甲基)-利福霉素
英文別名
ktc1dl473
r-773
mdl473
Priftin
Prifitin
Rifapenti
Rifapentin
Rifapention
RIFAPENTINE
所屬類別
藥物: 抗生素: 利福霉素類抗生素物理化學性質(zhì)
外觀性狀從乙酸乙酯結(jié)晶，熔點179～180℃。UV最大吸收：475，334nm(ε15200，26700)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞2000口服，750腹腔注射。也有報道急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3300口服，710腹腔注射。
熔點179-1800C
沸點969.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度溶于甲醇，溶解度為2mg/mL，澄清，紅色至紅棕色
酸度系數(shù)(pKa)4.81±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色紅色
InChIKeyWDZCUPBHRAEYDL-QEDJKGLXSA-N
SMILESN5(CCN(CC5)C6CCCC6)N=Cc1c2c(c3c(c4c(c(c3O)C)O[C@](O\C=C\C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](\C=C\C=C(/C(=O)N2)\C)C)O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)(C4=O)C)c1O)O
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26
WGK Germany3
RTECS號JQ0902000
海關(guān)編碼2941.90.3000
存儲類別11 - Combustible Solids
危險性類別Eye Irrit. 2
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
毒性LD50 in mice (mg/kg): >2000 orally; 750 i.p. (Cricchio); LD50 in mice (mg/kg): 3300 orally; 710 i.p. (Aroli)
應用領(lǐng)域
用途1
原料藥（長效抗結(jié)核抗生素）用途2
新型半合成長效利福霉素類抗生素。用于結(jié)核病、麻風病、急性肺部感染、化膿性皮膚病等的治療。用途3
為半合成長效利福霉素衍生物，其抗菌機理、作用、用途與利福平相同制備方法
方法1
0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氫呋喃，在室溫下加入0.011mol的1-氨基-4-環(huán)戊基哌嗪。反應用薄層跟蹤，至原料點消失，約需麟。蒸去溶劑，剩余物用乙酸乙酯重結(jié)晶，得利福噴汀，收率55%，熔點179～180℃。常見問題列表
簡介
利福噴丁與利福平的抗菌譜性質(zhì)相同。與利福平相比，此藥去乙酰化的速率較低，每周服用2 次即能達到與每日服用利福平1次相近的血藥濃度，從而可減輕肝的負擔。研究結(jié)果顯示，研究組患者治療的總有效率高于對照組患者，治療后其進行痰液細菌涂片檢查結(jié)果的陽性率和嚴重肝功能受損的發(fā)生率均低于對照組患者。用利福噴丁治療肺結(jié)核的效果確切，可有效地殺滅患者體內(nèi)的結(jié)核桿菌，降低其嚴重肝功能受損的發(fā)生率。理化性質(zhì)
磚紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。易溶于氯仿、甲醇，略溶于乙醇、丙酮，幾乎不溶于水、乙醚。制備
一種利福噴丁制備方法，包括以下步驟：
A. 以利福霉素S為起始物，在第一有機溶劑中與二羥甲基特丁胺反應轉(zhuǎn)化為中間體利福噁嗪；
B. 在第二有機溶劑中，加入催化劑、還原劑使所述中間體利福噁嗪水解開環(huán)；
C. 利福噁嗪的水解產(chǎn)物與1-氨基-4-環(huán)戊基哌嗪縮合成利福噴丁溶液；
D. 對所述利福噴丁溶液進行過濾、多段結(jié)晶溫度的分段式結(jié)晶、第一分離、洗滌、第二分離、干燥、浸泡、第三分離、淋洗、甩干、過篩、干燥、混粉精制過程得利福噴丁成品。
適應癥
1. 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于治療各類型、各系統(tǒng)初治與復治的結(jié)核病；對骨關(guān)節(jié)結(jié)核療效較好。 2. 用于治療非結(jié)核性分枝桿菌感染。
3. 與其他抗麻風藥聯(lián)合治療麻風病。
4. 用于對其他抗金黃色葡萄球菌抗生素耐藥的重癥金黃色葡萄球菌感染。
藥理作用及作用機制
利福噴丁為半合成利福霉素類。對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感桿菌均有抗菌作用。其中，對結(jié)核桿菌的MIC為0.02～0.2μg/ ml；對淋病奈瑟菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌也有較強的抗菌活性，對淋病奈瑟菌的MIC為0.02～2.5μg/ml；對病毒、衣原體、支原體等微生物均有活性；抗結(jié)核桿菌的作用比利福平強3～6倍。種屬
人性別
男性組織來源
胸腔積液（Pleural effusion）生長特性
貼壁生長（Adherent）年齡
68 歲（68 years）細胞形態(tài)
上皮樣，貼壁生長疾病
甲狀腺癌（Thyroid gland carcinoma）