61422-45-5
中文名稱
卡莫氟
英文名稱
Carmofur
CAS
61422-45-5
分子式
C11H16FN3O3
MDL 編號
MFCD00866284
分子量
257.26
MOL 文件
61422-45-5.mol
更新日期
2024/08/19 16:04:19
61422-45-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮
卡莫氟
氟脲己胺
密福祿
英文別名
1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL
CARMOFUR
HCFUTM
1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1-pyrimidinecarboxamid
1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil
2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide
2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme
3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid
hcfu
1(2H)-Pyrimidinecarboxamide, 3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-N-hexyl
1-(Hexylcarbamyl)-5-fluorouracil
5-Fluoro-N-hexyl-3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinecarboxamide
Mifurol
所屬類別
原料藥：抗代謝類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點110-111
密度1.2287 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)6.94±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,1844
InChI1S/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18)
InChIKeyAOCCBINRVIKJHY-UHFFFAOYSA-N
SMILESCCCCCCNC(=O)N1C=C(F)C(=O)NC1=O
CAS 數(shù)據(jù)庫61422-45-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
61422-45-5(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫通風(fēng)干燥; 與食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 氟化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常見問題列表
藥效學(xué)
卡莫氟為氟尿嘧啶的`衍生物，口服吸收迅速，在體內(nèi)緩慢釋放出氟尿嘧啶，干擾或阻斷 DNA、RNA 及蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗腫瘤作用。
藥動學(xué)
卡莫氟口服后，能在體內(nèi)經(jīng)多種途徑代謝，逐漸釋放出 5-氟尿嘧啶，并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內(nèi)，Tmax2-4 小時，肝、腎及胃壁濃度較高，主要由尿排出。
作用
卡莫氟為口服抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤譜廣等優(yōu)點。臨床用于胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌，可使癌腫明顯縮小，特別是對結(jié)腸癌有效率很高，通過在體內(nèi)緩緩釋出氟尿嘧啶而發(fā)揮抗腫瘤作用。適應(yīng)癥
主要用于消化道癌如胃癌、大腸癌、肝癌等，也用于乳腺癌。生物活性
Carmofur (HCFU) 是嘧啶類似物，是一種作抗腫瘤藥。靶點
| Target | Value |
| Acid ceramidase |
體外研究
Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改為更有效的抗腫瘤活性和毒性較小。Carmofur在體內(nèi)直接轉(zhuǎn)化成5-FU的或經(jīng)由中間體，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代謝物逐漸積累在連續(xù)給藥期間的大腦并清除的十分緩慢。在臨床和上腦CT中，Carmofur類似甲氨蝶呤白質(zhì)具有可產(chǎn)生嚴重白質(zhì)腦病腦病，連同類似于5-FU的毒性小腦綜合征有效的神經(jīng)毒性。
體內(nèi)研究
在裸鼠腫瘤組織中，Carmofur或5-FU與Nicardipine，鈣離子拮抗劑，使FU在癌組織中保持在一個較高的水平，并增強人胃癌的抗腫瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1細胞的裸鼠腫瘤組織中，Carmofur施加幾乎相同的生長抑制作用。