627536-09-8
中文名稱
SD-208
英文名稱
SD-208
CAS
627536-09-8
分子式
C17H10ClFN6
分子量
352.75
MOL 文件
627536-09-8.mol
更新日期
2026/06/01 10:23:20
627536-09-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TGF-ΒRI抑制劑(ALK5抑制劑)(SD-208)2-(5-氯-2-氟苯基)-N-4-吡啶基-4-蝶啶胺
2-(5-氯-2-氟苯基)-4-[(4-吡啶基)氨基]蝶啶
2-(5-氯-2-氟苯基)-N-(吡啶-4-基)蝶啶-4-胺
英文別名
SD-208CS-2295
SCI 208
SD-208 10MG
SD-208 (SD 208
ALK5 Inhibitor V
SD-208 USP/EP/BP
TGF-β RI Kinase Inhibitor V
SD-208
SD 208
SD208
SCI 208
SD 208
SD208
TGF-Β RI KINASE INHIBITOR V
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)460.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.487
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>5mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.26(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色灰白色到棕褐色
InChI1S/C17H10ClFN6/c18-10-1-2-13(19)12(9-10)15-24-16-14(21-7-8-22-16)17(25-15)23-11-3-5-20-6-4-11/h1-9H,(H,20,22,23,24,25)
InChIKeyBERLXWPRSBJFHO-UHFFFAOYSA-N
SMILESFc1ccc(Cl)cc1-c2nc(Nc3ccncc3)c4nccnc4n2
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。體外研究
SD-208 inhibits the cell growth and constitutive and TGF-beta-evoked migration and invasion, and enhances immunogenicity in murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells. SD-208 blocka TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro. SD-208 also abolishes the promoting effect of TGF-β on neointimal smooth muscle-like cell (SMLC) proliferation and migration in vitro.體內(nèi)研究
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) significantly prolongs the median survival of SMA-560 glioma-bearing mice. In syngeneic 129S1 mice, SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.) inhibits primary R3T tumor growth, and reduces the number and the size of lung metastases. In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA).靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TGF-βRI (ALK5)
(Cell-free assay) | 48 nM |
體外研究
在小鼠SMA-560和人SMA-560膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，SD-208抑制細(xì)胞生長，組成，和TGF-β誘發(fā)的遷移和浸潤，并增強(qiáng)免疫原性。在體外，SD-208阻斷TGF-β誘導(dǎo)的受體相關(guān)的Smads，Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的分化轉(zhuǎn)化，遷移，以及侵襲到基底膜。在體外，SD-208也會廢除TGF-β對新生內(nèi)膜平滑肌樣細(xì)胞(SMLC)增殖和遷移的保護(hù)作用。
體內(nèi)研究
SD-208 (1 mg/mL, p.o.)顯著延長負(fù)荷SMA-560膠質(zhì)瘤小鼠的中值存活率。在同源129S1小鼠體內(nèi)，SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初級R3T腫瘤生長，并減少肺轉(zhuǎn)移的數(shù)量和大小。在小鼠大動脈同種移植模型中，SD-208有效減少移植動脈硬化(TA)內(nèi)膜增生的形成。