677331-12-3
中文名稱
ICRT-14
英文名稱
iCRT 14
CAS
677331-12-3
分子式
C21H17N3O2S
分子量
375.44
MOL 文件
677331-12-3.mol
更新日期
2026/07/29 13:00:54
677331-12-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ICRT 14Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制劑
英文別名
CS-1225iCRT 14
ICRT14
ICRT-14
iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit
1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone
5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-
(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點183-186°C
沸點567.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.09±0.12(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
InChI1S/C21H17N3O2S/c1-14-11-16(15(2)23(14)18-9-6-10-22-13-18)12-19-20(25)24(21(26)27-19)17-7-4-3-5-8-17/h3-13H,1-2H3/b19-12-
InChIKeyNCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N
SMILESCc1cc(\C=C2/SC(=O)N(c3ccccc3)C2=O)c(C)n1-c4cccnc4
ICRT-14價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/07/06 | S8704 | ICRT-14 iCRT14 | 677331-12-3 | 5mg | 794.93元 |
| 2026/07/06 | S8704 | ICRT-14 iCRT14 | 677331-12-3 | 25mg | 2432.56元 |
| 2026/06/05 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 5mg | 600元 |
常見問題列表
生物活性
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。靶點
| Target | Value |
|
β-catenin/Tcf
() | 54 μM(Ki) |
體外研究
iCRT14抑制經(jīng)典Wnt信號的轉(zhuǎn)錄活性、下調(diào)Wnt/β-catenin所誘導(dǎo)的靶基因、在體內(nèi)抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的生長。iCRT14可適當(dāng)?shù)販p少Dvl，而對Dvl的磷酸化無影響。在哺乳動物HEK293細(xì)胞中，iCRT14抑制Wnt響應(yīng)元件STF16-luc報告基因，IC50為40.3 nM。除了影響TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14還可干擾TCF與DNA的結(jié)合。
體內(nèi)研究
在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的顯著降低，腫瘤增殖減少。此外，在給藥的前三周中，腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后，腫瘤生長率恢復(fù)至對照組水平。在研究過程中，小鼠沒有任何系統(tǒng)性毒性作用的癥狀或體重減少。改化合物在體內(nèi)可被快速代謝，其生物利用度較低。