70-78-0
70-78-0 結構式
基本信息
3-碘-L-苯酚氨基丙酸
3-IODO-TYROSINE
3-MONOIODO-L-TYROSINE
H-3-IODO-TYR-OH
H-3-I-PHE(4-OH)-OH
H-3-I-TYR-OH
H-L-TYR(3-I)-OH
H-TYR(3-I)-OH
H-TYR(M-I)-OH
L-TYROSINE, 3-IODO-
M-IODO-L-TYROSINE
S(-)-3-IODO-4-HYDROXY-PHENYLAMINE
3-Monoiodo-L-tyrosine 3-Iodo-L-tyrosine
Iodotyrosine
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxy-3-iodophenyl)propanoic acid
3-IODO-L -TYROSINE 97%
物理化學性質
制備方法
60-18-4
70-78-0
以L-酪氨酸為原料合成(S)-2-氨基-3-(4-羥基-3-碘苯基)丙酸的一般步驟：向3000L反應釜中加入L-酪氨酸（147.3kg，813mol，1當量）和濃鹽酸。隨后加入氨水（25％，1980kg，13.5w），形成白色懸浮液。將懸浮液冷卻至-10至0℃。在此溫度下，分40批加入碘（223kg，878mol，1.08當量），耗時約5小時。加畢，在-10至0℃下繼續(xù)攪拌約2小時。取樣用水稀釋后進行HPLC分析，結果顯示A7（目標產物）含量為86.4%，雙碘化物為11.3%，未反應的L-酪氨酸為2.3%。隨后，將反應液在0至40℃下真空濃縮28小時，直至殘留物的pH降至9.6。將濃縮后的溶液冷卻至20-30℃，在此溫度下，用18%的鹽酸水溶液滴加調節(jié)pH至8，耗時約10小時。加入A7（0.25kg）作為晶種，繼續(xù)在20-30℃下攪拌約1小時。隨后，用18%的鹽酸水溶液在3小時內將混合物的pH連續(xù)調節(jié)至7.4，并在每個pH階段攪拌1小時。最終，在20-30℃下繼續(xù)攪拌2小時（總計使用約1200kg的18%鹽酸水溶液用于結晶）。將漿液離心，濕濾餅依次用水（230kg，1.6w，每次）和丙酮（230kg，1.6w，每次）各洗滌兩次。將固體在50-60℃下真空干燥約48小時，得到A7（156.6kg），純度為96%，水含量為2.5%，為淺棕色固體，產率為62.6%（未校正；扣除0.25kg A7晶種）。
參考文獻：
[1] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1998, vol. 41, # 4, p. 255 - 259
[2] Chemistry - A European Journal, 2010, vol. 16, # 34, p. 10523 - 10534
[3] Patent: WO2018/183198, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 32; 36-38
[4] Organic Letters, 2012, vol. 14, # 9, p. 2402 - 2405
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 8, p. 3350 - 3369
知名試劑公司產品信息
3-Iodo-L-tyrosine, 97%(70-78-0)
3-Iodo-L-tyrosine,>99.0%(T)(70-78-0)
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| 2026/07/06 | H63789 | 3-碘-L-酪氨酸，98％ 3-Iodo-L-tyrosine, 98% | 70-78-0 | 1g | 377元 |
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| 2026/07/06 | S6044 | 3-碘-L-酪氨酸 H-Tyr(3-I)-OH | 70-78-0 | 25mg | 794.7元 |
常見問題列表
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Human Endogenous Metabolite
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H-Tyr(3-I)-OH (3-iodo-L-tyrosine) is as effective inhibitor of tyrosine hydroxylase. At a concentration of 100μM 3-iodo-L-tyrosine inhibits the enzymatic activity 100% and at a concentration of 10μM it inhibits 60-70%.